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匹妥布替尼的作用功效以及适应症说明

发布时间:2025-07-08    点击量:

匹妥布替尼(Jaypirca),作为一种创新的非共价(可逆)BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂,近年来在血液系统恶性肿瘤的治疗领域引起了广泛关注。其独特的作用机制与显著的临床效果,为复发或难治性B细胞恶性肿瘤患者提供了新的治疗希望。
匹妥布替尼通过与BTK激酶结合,抑制其在许多B细胞白血病中发现的分子靶标的活性。BTK是B细胞受体(BCR)信号通路中的关键蛋白,参与B细胞的增殖、分化和存活。匹妥布替尼的非共价结合方式,使其能够可逆地抑制BTK的活性,从而阻断导致B细胞异常生长的信号传导,并诱导恶性B细胞的凋亡。这一作用机制不仅有助于控制肿瘤的生长和扩散,还能减轻患者的症状,提高生活质量。

作为第一个获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的非共价BTK抑制剂,匹妥布替尼在以前接受共价BTK抑制剂(如伊布替尼、阿卡替尼或泽布替尼)治疗的患者中重新建立了BTK抑制,并扩大了针对BTK途径的治疗益处。共价BTK抑制剂虽然有效,但长期使用后,肿瘤细胞容易发生BTK C481位点的突变,导致耐药性的产生。而匹妥布替尼的非共价结合方式不依赖于C481残基进行结合,因此能够克服这一耐药问题,为耐药患者提供了新的治疗选择。
匹妥布替尼的临床适应症包括:
1. 适用于治疗患有复发性或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)的成年患者,这些患者已经接受了至少两种系统治疗,包括一种BTK抑制剂。匹妥布替尼能够为这些患者提供新的治疗希望,控制肿瘤进展,延长生存期。
2. 适用于治疗患有慢性淋巴细胞性白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL)的成年患者,这些患者之前至少接受过两种治疗,包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。匹妥布替尼能够进一步抑制肿瘤细胞的生长,减轻症状,提高患者的治疗反应率和生活质量。
综上所述,匹妥布替尼作为一种创新的非共价BTK抑制剂,在血液系统恶性肿瘤的治疗中展现出了显著的临床价值。其独特的作用机制与适应症范围,为复发或难治性B细胞恶性肿瘤患者提供了新的治疗选择,有望为这些患者带来更好的治疗效果和生活质量。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB17472

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