莫洛替尼（momelotinib）中文版详细说明书核心要点解读
发布时间：2025-10-16 点击量： 次
适应症：
莫洛替尼（Momelotinib）是一种选择性Janus激酶（JAK）1、JAK2及活化转录因子通路抑制剂，主要用于治疗伴有贫血的中度或高风险骨髓纤维化（MF）成人患者。这些患者可包括：
原发性骨髓纤维化（PMF）；
由真性红细胞增多症（PV）或原发性血小板增多症（ET）转化而来的继发性骨髓纤维化。
作用机制：
莫洛替尼通过同时抑制JAK1、JAK2和ACVR1（活化素受体1）信号通路发挥作用。在骨髓纤维化的炎症反应和异常造血中起重要作用。抑制该通路可有效减少细胞因子释放、改善骨髓环境，进而缓解脾脏肿大及相关症状。通过抑制ACVR1，莫洛替尼可降低血清中铁调素（hepcidin）水平，促进铁的利用，从而改善贫血状态。与传统JAK抑制剂相比，莫洛替尼在改善贫血方面具有独特优势，使其在治疗骨髓纤维化伴贫血患者时更具针对性。
用药方法：
推荐剂量口服200mg，每日一次。
副作用：
莫洛替尼总体耐受性较好，但仍可能引起以下不良反应：
胃肠道反应：恶心、腹泻、呕吐和食欲下降，有时可通过与食物同服或对症处理缓解。
神经系统：少数患者报告有头晕、头痛或感觉异常。
肝功能异常：个别患者出现转氨酶升高或胆红素升高，用药前后需监测肝功能。
感染风险：由于JAK通路调控免疫反应，长期使用可能轻度增加感染风险。
警告及注意事项：
骨髓抑制风险：治疗过程中应密切监测血象，防止严重贫血或血小板过低。
肝功能监测：肝功能异常患者应谨慎使用，必要时减少剂量或暂停治疗。
感染风险：避免与活动性严重感染患者接触，若出现发热、呼吸道症状，应立即就医。
心血管疾病：对于有心脏病、高血压或血栓史患者，使用时应加强监测。
药物停用反应：突然停药可能导致疾病反跳或症状加重，需遵医嘱逐步调整。
药物相互作用：
CYP3A4强诱导剂（如利福平、卡马西平）可降低莫洛替尼血药浓度，影响疗效，应避免合用。
CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能增加血药浓度，需监测毒性反应。
与抗凝药或抗血小板药合用时，应注意出血风险。
建议用药期间避免饮用葡萄柚汁，以防药代动力学变化。
特殊人群用药：
孕妇与哺乳期妇女请慎用
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Momelotinib
