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吡托布鲁替尼/匹妥布替尼(捷帕力)和捷帕力临床对比有何不同

发布时间:2025-10-24    点击量:

吡托布鲁替尼和捷帕力(Imbruvica,商品名:伊布替尼)均为BTK抑制剂,用于治疗套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞性白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)。这两者在临床应用中有许多相似之处,但也存在一些显著的区别。
尽管吡托布鲁替尼和伊布替尼都通过抑制BTK来阻止B细胞的生长和扩增,二者的具体作用机制有所不同:
伊布替尼是第一代BTK抑制剂,它通过不可逆地结合并抑制BTK来干扰B细胞受体(BCR)信号传导,起到抗肿瘤作用。
吡托布鲁替尼则是第二代BTK抑制剂,与伊布替尼不同的是,吡托布鲁替尼是一种可逆性BTK抑制剂。它与BTK的结合是可逆的,这可能使得吡托布鲁替尼在长期使用中具有较少的耐药风险。

两者的临床适应症非常相似,均用于复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)以及慢性淋巴细胞性白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)。不过,吡托布鲁替尼在临床上已经被加速批准用于那些已经使用过至少两种系统治疗(包括BTK抑制剂)的患者,这意味着它可以为那些对其他治疗无效的患者提供新的治疗选择。而伊布替尼在这些适应症中的使用较为广泛,尤其是在初治患者中。
伊布替尼常见的副作用包括出血、心律失常、高血压等。由于其不可逆的BTK抑制作用,长期使用可能会增加副作用的风险。
吡托布鲁替尼由于其可逆性作用,可能在副作用的耐受性上有所改善。吡托布鲁替尼的副作用主要与血液学毒性(如中性粒细胞减少症和血小板减少症)相关,但其耐药风险较低。
伊布替尼的半衰期较短,通常需要每日口服一次,并且具有较强的药物相互作用。
吡托布鲁替尼的半衰期相对较长,服用频率可以与患者的具体治疗需求相匹配,这为患者提供了更灵活的用药方案。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB17472
 

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