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阿普昔腾坦(aprocitentan)在临床长期吃会出现耐药性吗

发布时间:2026-01-05    点击量:

阿普昔腾坦作为一种内皮素受体拮抗剂,已被证明对难治性高血压患者有效,特别是对于那些常规治疗无效的患者。其通过抑制内皮素-1(ET-1)的作用,帮助扩张血管并降低血压,从而有效预防心血管事件。
耐药性通常是指患者在接受药物治疗一段时间后,药物的疗效逐渐减弱,甚至失效。这一现象常见于抗生素、抗病毒药物等治疗中,但在高血压治疗领域,耐药性的出现则较为少见。药物耐药的机制通常包括药物代谢途径的改变、受体下调、信号通路的适应性变化等。

对于阿普昔腾坦来说,其主要通过抑制内皮素-1的受体,减弱内皮素的血管收缩作用。内皮素受体拮抗剂的耐药性理论上可能涉及内皮素系统的反向调节,导致血管对药物的敏感性下降。然而,至今没有足够的证据表明阿普昔腾坦在长期使用中会出现明显的耐药性。
当前的临床研究和数据表明,阿普昔腾坦在长期使用中依然能够保持较好的降压效果,特别是在与其他降压药物联合使用时。大多数患者在开始治疗后,血压能够持续稳定地得到控制,而未表现出耐药现象。
阿普昔腾坦的降压作用并不依赖于单一机制,因此,即使在治疗过程中,患者的内皮素系统发生一些适应性变化,阿普昔腾坦仍能发挥作用。事实上,阿普昔腾坦的疗效并未随着使用时间的延长而显著减弱,这表明其耐药性较为低。
参考资料:
https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/aprocitentan-oral-route/description/drg-20566720
 

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