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斯帕森坦(司帕生坦)究竟属于哪种类型功效的药物

发布时间:2025-09-15    点击量:

斯帕森坦(Sparsentan)是一种新型口服靶向药物,由DuPont Pharmaceuticals(后被其他公司收购)研发,主要用于治疗蛋白尿性肾脏疾病,尤其是原发性或继发性肾小球病。它是一种双重抑制剂(dual-acting agent),同时具备内皮素受体拮抗作用(Endothelin Receptor Antagonist,ERA)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗作用(Angiotensin II Receptor Blocker,ARB),在肾脏疾病防治领域展现出独特价值。
斯帕森坦并不是传统的化疗药或单纯的降压药,而是一种靶向多途径的肾脏保护药物。其核心功效在于:
血管紧张素Ⅱ受体抑制作用(ARB)
血管紧张素Ⅱ是RAAS(肾素-血管紧张素-醛固酮系统)中的关键物质,通过血管收缩、促炎、促进细胞增殖等作用,使肾小球滤过屏障受损。斯帕森坦通过阻断AT1受体,抑制血管紧张素Ⅱ信号通路,从而降低肾小球内压,减少蛋白尿,同时延缓肾功能下降。
内皮素受体拮抗作用(ERA)
内皮素-1(ET-1)是一种强效血管收缩物质,可促进肾小球纤维化和炎症反应,长期升高可加速慢性肾病进程。斯帕森坦通过拮抗ET-A受体,降低内皮素引起的血管收缩和纤维化反应,进一步减轻蛋白尿和肾损伤。

双重作用协同
相比传统单靶点ARBs,斯帕森坦通过同时抑制RAAS和内皮素通路,实现双重保护肾脏的效果,特别是在蛋白尿高、肾功能下降风险大的患者中,其临床优势更为明显。
斯帕森坦目前主要用于蛋白尿性肾脏疾病,尤其是以下几类患者:
原发性IgA肾病(IgAN)
IgA肾病是一种常见的慢性肾小球疾病,患者主要表现为蛋白尿、血尿及慢性肾功能下降。临床研究显示,斯帕森坦可显著降低蛋白尿水平,改善肾小球滤过率(eGFR)下降速度,从而延缓肾脏病进展。
其他蛋白尿性肾脏疾病
包括部分遗传性肾小球病、继发性肾小球疾病或肾病综合征患者。对于这些患者,传统的ACEI或ARB单药治疗往往效果有限,而斯帕森坦通过双重抑制可提供更强的蛋白尿控制效果。
多项随机对照试验显示,与单用ARB或ACEI相比,斯帕森坦治疗可使蛋白尿下降幅度增加30%–50%,提示其在减轻肾小球压力和保护滤过屏障方面具有优势。长期随访显示,斯帕森坦能减缓eGFR下降速度,延迟终末期肾病(ESKD)的发生,为患者争取更多时间接受肾脏替代治疗或移植。研究发现,斯帕森坦总体耐受性良好,常见不良反应包括血压下降、血钠血钾轻度异常及水肿,严重副作用发生率较低,但在使用过程中仍需定期监测血压、电解质及肾功能。
由于斯帕森坦具备血管扩张作用,可能引起低血压或头晕,尤其是合并使用其他降压药物时,需要密切监测血压。肾功能下降或血钾升高可能发生,应在治疗前及治疗过程中定期检测肾功能和血钾水平,必要时调整剂量。避免与其他高风险药物(如强效利尿剂或RAAS过度抑制药)同时使用,以防血压过低或电解质紊乱。对于蛋白尿高、肾功能下降风险大的患者,斯帕森坦通常需要长期规律使用,以保持蛋白尿控制和肾脏保护效果。
参考资料:https://www.sparsentan.com/
 

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