非戈替尼Filgotinib可制成口服片剂。通常的剂量是200毫克,每天一次。只有当血液测试显示血红蛋白(血液中携带氧气的蛋白质)和某些白细胞的水平高于设定的限值时,才开始使用非戈替尼Filgotinib治疗。如果水平下降到设定的极限以下,医生可能会中断治疗。在最初的22周内,溃疡性结肠炎患者未表现出足够的治疗获益,应停止治疗。非戈替尼Filgotinib只能通过处方获得,治疗应由治疗类风湿性关节炎或溃疡性结肠炎经验丰富的医生开始。
口服给药后,Filgotinib被广泛而迅速地吸收,并被羧酸酯酶异构体2代谢,形成其主要活性代谢物GS-829845。与母体化合物相比,初级代谢物具有相似的JAK1选择性特征,但活性降低(10倍)且全身暴露增加(约16至20倍)。母体和代谢物都表现出与人类血浆蛋白的低结合性(%3C 60%)。在每天一次50-200mg的剂量范围内,filgotinib及其主要代谢物的全身暴露会按比例增加剂量。食物不影响filgotinib的药代动力学。
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