唑尼沙胺口服混悬剂是一种白色至灰白色的液体口服悬浮液，每毫升含有20毫克唑尼沙胺（zonisamide）。唑尼沙胺挥抗惊厥作用的确切机制尚不清楚，它可能通过作用于钠和钙通道而产生这些作用。唑尼沙胺口服混悬剂是第一个也是唯一一个由美国食品药品监督管理局批准的唑尼沙胺口服液体制剂，作为治疗16岁及以上癫痫成人和儿童患者部分性癫痫发作的辅助疗法。 唑尼沙胺口服混悬剂的疗效是基于在健康受试者中比较唑尼沙胺口服混悬剂和唑尼沙胺胶囊的生物利用度研究。下面描述的临床研究信息涉及唑尼沙胺胶囊配方。三项多中心、安慰剂对照、双盲、3个月的临床试验(两项国内试验，一项欧洲试验)证实了唑尼沙胺作为辅助治疗的有效性，499例难治性部分性癫痫患者有或没有二次泛化。尽管接受了一到两种治疗浓度的抗癫痫药物，但每位患者每月至少有四次局部发作的病史。499例患者(209例女性，290例男性)平均年龄约为35岁。在美国的两项研究中，超过80%的患者是白种人;在欧洲的研究中，100%的患者都是白种人。现有疗法中加入唑尼沙胺胶囊或安慰剂。有效性的主要衡量标准是部分癫痫发作频率较基线降低的中位数百分比。次要指标是癫痫发作较基线降低50%或以上的患者比例(应答者)。下面描述的结果适用于意图治疗人群的所有部分癫痫发作。在第一项研究中(n = 203)，所有患者都有1个月的基线观察期，然后接受安慰剂或唑尼沙胺胶囊，采用两种剂量递增方案之一;1) 100毫克/天，连续五周，200毫克/天，一周，300毫克/天，一周，然后400毫克/天，五周;或2)100毫克/天，连续一周，接着200毫克/天，连续五周，然后300毫克/天，连续一周，然后400毫克/天，连续五周。该设计允许在1-5周内进行100 mg与安慰剂的比较，在2-6周内进行200 mg与安慰剂的比较;在8-12周期间，主要比较为400mg(两个升级组加起来)与安慰剂。每日总剂量为每天两次给药。在100、200和400 mg/day剂量组中，唑尼沙胺的治疗差异具有统计学意义。在第二项(n = 152)和第三项(n = 138)研究中，患者有2-3个月的基线，然后随机分配安慰剂或唑尼沙胺胶囊3个月。唑尼沙胺给药方式为第一周100mg /天，第二周200mg /天，然后400mg /天，持续两周，之后剂量可根据需要调整至最大剂量20mg /kg/天或最大血浆水平40µg/mL。在第二项研究中，每天的总剂量为每天两次;在第三项研究中，它是每天一次的剂量。研究中接受的平均最终维持剂量在第二和第三项研究中分别为530和430毫克/天。两项研究都显示，唑尼沙胺400 - 600mg /d的剂量在统计学上存在显著差异，而每日一次和每日两次剂量之间没有明显差异(在不同的研究中)。在滴定期间的数据分析(前4周)显示，在100和400 mg/天的剂量之间，唑尼沙胺具有统计学上的显著差异。两项试验的主要比较均为第5-12周期间的任何剂量。结果显示，约27%用唑尼沙胺治疗的患者出现75%或更大程度的减少，相比之下，安慰剂组约为12%。因此我们可以看出与安慰剂组相比，唑尼沙胺组实现任何特定水平的发作率降低的患者比例始终较高。如需了解更多药品相关资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。