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Mounjaro(tirzepatide,替西帕肽)的药代动力学特征

  • 名称:

  • 适应症:

    糖尿病

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Mounjaro是一种透明,无色至微黄色,无菌,不含防腐剂的皮下使用溶液。每个单剂量笔含有0.5 mL的2.5 mg、5 mg、7.5 mg、10 mg、12.5 mg或15 mg的替西帕肽溶液和以下辅料:氯化钠(4.1 mg)、磷酸二氢七水钠(0.7 mg)和注射水。临床已研究Mounjaro(tirzepatide,替西帕肽)的药代动力学特征。
健康受试者和二型糖尿病病患者之间的替西帕肽药代动力学相似。在每周一次给药4周后,达到稳态血浆替西肽浓度。替西帕肽的暴露量以剂量比例的方式增加。  吸收:皮下给药后,达到最大血浆浓度的时间为8-72小时。皮下给药后替泽帕肽的平均绝对生物利用度为80%。在腹部、大腿或上臂皮下注射替泽帕肽也获得了类似的暴露。  
分配:二型糖尿病病患者皮下给药后,替西帕肽的平均表观稳态分布体积约为10.3升。替西帕肽与血浆白蛋白高度结合(99%)。  
淘汰:替西帕肽的表观群体平均清除率为0.061 L/h,消除半衰期约为5天,可每周给药一次。通过肽骨架的蛋白水解裂解、C20脂肪二酸部分的β-氧化和酰胺水解来代谢替西帕肽。替西帕肽代谢物的主要排泄途径是通过尿液和粪便。在尿液或粪便中未观察到完整的替西帕肽。  
特定人群:年龄、性别、种族、民族或体重等内在因素对替西帕肽的药代动力学没有临床相关影响。肾功能损害不影响替西帕肽的药代动力学,与肾功能正常的受试者相比,在具有不同程度肾功能损害(轻度、中度、重度、ESRD)的患者中评估了单剂量5 mg剂量的替西帕肽的药代动力学。肝功能损害不影响替西帕肽的药代动力学,与肝功能正常的受试者相比,在具有不同程度肝功能损害(轻度、中度、重度)的患者中评估了单剂量5 mg剂量的替西帕肽的药代动力学。
以上即是Mounjaro(tirzepatide,替西帕肽)的药代动力学特征,患者如需了解更多资讯,可以资讯海得康医学顾问。

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