Truseltiq(infigratinib/英菲格拉替尼)是一种处方药，用于治疗已扩散或无法通过手术切除的成人胆管癌，包括之前已经接受过治疗，以及其肿瘤具有某种异常的“FGFR2”基因。您的医务人员将对您的癌症进行某些FGFR2基因异常检测，以确保该药物适合您。临床已对Truseltiq(infigratinib/英菲格拉替尼)的药代动力学特征进行研究。 吸收：英菲格拉替尼的平均(%CV) C_max为282.5 ng/mL (54%)， AUC_0-24h为3780 ng/mL(59%)。在5 ~ 150mg的剂量范围内，英菲格拉替尼的C_max和AUC增加超过比例，并在15天内达到稳定状态。在稳定状态下，达到英菲格拉替尼血药浓度峰值(T_max)的中位时间为6小时，范围在2至7小时之间。BHS697的平均(%CV) C_max为42.1 ng/mL (65%)，CQM157为15.7 ng/mL(92%)。BHS697的平均(%CV) AUC_0-24h为717 ngxh/mL (55%)，CQM157为428 ngxh/mL(72%)。在健康受试者中，高脂肪和高热量膳食可使英菲格拉替尼的AUC_inf增加80%-120%，C_max增加60%-80%。中位T_max也从4小时变成了6小时。低脂、低热量的膳食可使英菲格拉替尼的AUC_inf增加70%，C_max增加90%。
分销量：在稳定状态下，英菲格拉替尼表观分布体积的几何平均值(CV%)为1600 L (33%)。在接受单次口服剂量的大鼠中，英菲格拉替尼的脑-血浆浓度比(基于AUC_0-inf)的0.682。
蛋白结合：英菲格拉替尼约96.8%与血浆蛋白结合，主要与脂蛋白结合。蛋白质结合是浓度依赖性的。
新陈代谢：根据体外研究结果，约94%的英菲格拉替尼由CYP3A4代谢，约6%的药物由含黄素单加氧酶3 (FMO3)代谢。约38%的剂量是血浆中的循环母体药物，BHS697和CQM157是英菲格拉替尼的两种主要代谢物，各占剂量的10%以上。它们具有药理活性，BHS697约占英菲格拉替尼总药理活性的16%至33 %, CQM157约占9%至12%。BHS697经历CYP3A4介导的进一步代谢，CQM157通过I期和II期生物转化途径代谢。BHS697和CQM157的确切代谢途径和结构尚未完全确定。
消除途径：健康受试者口服单剂量放射性标记的英菲格拉替尼后，约77%的剂量在粪便中回收，其中3.4%的剂量为未改变的母体形式。约7.2%在尿液中回收，1.9%的剂量不变。
半衰期：稳态时英菲格拉替尼的几何平均(CV%)终末半衰期为33.5小时(39%)。
清除：稳态时英菲格拉替尼的总表观清除率(CL/F)的几何平均值(CV%)为33.1 L/h (59%)。
经查，国外药房出售的英菲格拉替尼美国原研版规格（100mg+25mg）*21粒价格在219800人民币左右，如需了解更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外资源。