binimetinib是一种什么样的药？
发布时间：2019-05-28 点击量： 次
binimetinib是一种什么样的药？美国食品和药物管理局已批准encorafenib（BRAFTOVI™）胶囊和binimetinib（MEKTOVI®）片剂作为口服联合疗法，用于BRAF V600E/不可切除或转移性黑色素瘤患者通过FDA批准的测试检测到的K突变。
Binimetinib和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。相比单独一种药物，共同给予encorafenib和binimetinib导致更强的抗增殖作用.
BRAF突变阳性细胞系的体外活性和对肿瘤的更强的抗肿瘤活性在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。另外，binimetinib和encorafenib的组合延迟了BRAF V600E突变体中抗性的出现小鼠中的人黑色素瘤异种移植物与单独的任一种药物相比。
适应症和用法。MEKTOVI是一种激酶抑制剂，与encorafenib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，通过FDA批准的检测。
剂量和给药。在开始MEKTOVI之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。推荐剂量为每天口服45毫克，与恩诺非尼联合使用。带或不带食物的MEKTOVI。对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每天两次口服30毫克。
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