比美替尼(Binimetinib)说明书

药物介绍：比美替尼(Binimetinib)，也称为Mektovi，是一种有效的选择性口服促分裂原活化蛋白激酶1/2 (MEK 1/2)抑制剂，与Encorafenib（恩克拉芬尼）结合使用。 

2018年6月27日，食品药品监督管理局批准了Encorafenib和binimetinib (BRAFTOVI和MEKTOVI，来自Array BioPharma Inc .)的联合用药，用于经FDA批准的测试检测患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的患者。

适应症：与恩克拉芬尼联合使用，适用于经FDA批准的检测发现BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

作用机制：Binimetinib不与ATP竞争，结合并抑制MEK1/2的活性。MEK1/2的抑制阻止了MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的激活。这一过程可导致生长因子介导的细胞信号的抑制。这可能导致抑制肿瘤细胞增殖和抑制各种炎性细胞因子的产生，所述炎性细胞因子包括白细胞介素-1，-6和肿瘤坏死因子。MEK1/2本身是具有双重特异性的苏氨酸和酪氨酸激酶。它们随后对RAS/RAF/MEK/ERK途径的激活起关键作用，并且通常在许多不同的肿瘤细胞类型中被上调。

用量用法：1.在开始使用比美替尼(Binimetinib)之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

2.推荐剂量为口服45mg，每日两次, 与或不与食物同服。 与康奈非尼（encorafenib）联用。

3.对于中度或重度肝功能不全的患者，推荐剂量为口服30 mg，每天两次。

具体用量请咨询主治医师。

不良反应：比美替尼(Binimetinib)与encorafenib联用最常见的不良反应（≥25％）会导致疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛。

上市及购买情况：2018年6月27日，美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法比美替尼联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤，但不适用于野生型BRAF患者治疗。目前比美替尼还没有在国内上市，只有在国外进行代购，目前国外有几个版本，还没有仿制药，价格普遍在60000元左右，十分高昂，值得一提的是德国版的比美替尼只有20000元左右，药物成分相同，如有意向请咨询海得康医学顾问价格及其他情况。

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