比美替尼(Binimetinib）药效学

比美替尼（Binimetinib）是基于MEK通路研发的靶向药物，商品名为Mektovi®，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于18年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始治疗之前，必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变。

比美替尼是一种ATP非竞争性可逆抑制剂，可抑制有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的激酶活性。在无细胞系统中，比美替尼以12-46 nM的半最大抑制浓度(IC50)抑制MEK1和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节因子，可促进细胞增殖。在黑色素瘤和其他癌症中，该途径常被激活MEK的BRAF突变形式激活。比美替尼可抑制BRAF对MEK的激活，并抑制MEK激酶活性。在BRAF V600突变黑色素瘤动物模型中，比美替尼抑制BRAF V600突变黑色素瘤细胞系的生长并显示抗肿瘤作用。 

目前比美替尼还没有在国内上市，只有在国外进行代购，目前国外有几个版本，还没有仿制药，价格普遍在60000元左右，十分高昂，值得一提的是德国版的比美替尼只有20000元左右，药物成分相同，如有意向请咨询海得康医学顾问价格及其他情况。

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