比美替尼(Binimetinib）的作用机制

比美替尼(Binimetinib）是商品名药物Mektovi的通用名称。在某些情况下，医生在提及通用名称binimetinib时可能会使用商品名称Mektovi。比美替尼是一种靶向治疗。它是一种口服MEK抑制剂。比美替尼与Encorafenib（Braftovi®）联合使用，用于治疗一种称为黑色素瘤的皮肤癌，该皮肤癌已扩散到身体的其他部位或无法通过手术切除并且具有特异性BRAF基因突变。

作用机制：比美替尼不与ATP竞争，结合并抑制MEK1/2的活性。MEK1/2的抑制阻止了MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的激活。这一过程可导致生长因子介导的细胞信号的抑制。这可能导致抑制肿瘤细胞增殖和抑制各种炎性细胞因子的产生，所述炎性细胞因子包括白细胞介素-1，-6和肿瘤坏死因子。MEK1/2本身是具有双重特异性的苏氨酸和酪氨酸激酶。它们随后对RAS/RAF/MEK/ERK途径的激活起关键作用，并且通常在许多不同的肿瘤细胞类型中被上调。

目前比美替尼还没有在国内上市，只有在国外进行代购，目前国外有几个版本，还没有仿制药，价格普遍在60000元左右，十分高昂，值得一提的是德国版的比美替尼只有20000元左右，药物成分相同，如有意向请咨询海得康医学顾问价格及其他情况。

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