比美替尼(Binimetinib)的相互作用
发布时间:2022-08-25 点击量: 次
比美替尼(Binimetinib)是由Array BioPharma研发的一款丝裂原激活的细胞外信号调节激酶(MEK)活性的可逆抑制剂,于2018年获得美国美国食品和药物管理局批准上市。Mektovi(比美替尼)可抑制MEK1和MEK2的活性,联合Braftovi(康奈非尼)可发挥出更强的抗肿瘤活性,延缓肿瘤耐药性的出现。
1.其他药品对比美替尼的影响
比美替尼主要通过UGT1A1介导的葡萄苷酸化进行代谢。UGT1A1介导的药物相互作用的程度不太可能具有临床相关性;
然而,尚未在正式临床研究中对此进行评估,应谨慎联合服用UGT1A1诱导剂(如利福平和苯巴比妥)和抑制剂(如茚地那韦、阿扎那韦、索拉非尼)。
虽然encorafenib是UGT1A1的一种相对有效的可逆抑制剂,但临床上未观察到比美替尼与encorafenib联合给药时的比美替尼暴露量差异。
CYP1A2酶诱导剂(如卡马西平和利福平)和Pgp转运诱导剂(如圣约翰麦芽汁或苯妥英钠)可能会降低比美替尼的暴露量,从而导致疗效下降。

2.比美替尼对其他药品的影响
比美替尼是CYP1A2的潜在诱导剂,与敏感底物(如度洛西汀或茶碱)联用时应谨慎。
比美替尼是OAT3的弱抑制剂,与敏感底物(如普伐他汀或环丙沙星)一起使用时应小心。
目前比美替尼还没有在国内上市,只有在国外进行代购,目前国外有几个版本,还没有仿制药,价格普遍在60000元左右,十分高昂,值得一提的是德国版的比美替尼只有20000元左右,药物成分相同,如有意向请咨询海得康医学顾问价格及其他情况。
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