康奈非尼 比美替尼
发布时间:2023-01-08 点击量: 次
比美替尼(binimetinib)是一种MAP2K抑制剂,与康奈非尼(encorafenib)联合使用,用于治疗FDA批准的试验检测到的BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

Binimetinib不与ATP竞争,结合并抑制MEK1/2的活性。MEK1/2的抑制阻止了MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的激活。这一过程可导致生长因子介导的细胞信号的抑制,这可能导致抑制肿瘤细胞增殖和抑制各种炎性细胞因子的产生,所述炎性细胞因子包括白细胞介素-1,-6和肿瘤坏死因子。MEK1/2本身是具有双重特异性的苏氨酸和酪氨酸激酶,它们随后对RAS/RAF/MEK/ERK途径的激活起关键作用,并且通常在许多不同的肿瘤细胞类型中被上调。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。