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康奈非尼 比美替尼

发布时间:2023-01-08    点击量:

比美替尼(binimetinib)是一种MAP2K抑制剂,与康奈非尼(encorafenib)联合使用,用于治疗FDA批准的试验检测到的BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

一项对577名患有BRAF V600突变的黑色素瘤患者的研究表明,比美替尼和encorafenib可以延长患者的生存期,而不会使病情恶化。服用这种组合的患者平均存活了近15个月,疾病没有恶化。相比之下,单独服用encorafenib的患者超过9.5个月,而服用vemurafenib的患者仅超过7个月。比美替尼和encorafenib以最高推荐剂量一起使用时,最常见的副作用是疲劳、恶心(感觉恶心)、腹泻、呕吐、视网膜脱落(导致视力下降的眼部问题)、腹痛、关节痛、肌肉疼痛和肌酸激酶水平高,这可能表明肌肉有问题。
Binimetinib不与ATP竞争,结合并抑制MEK1/2的活性。MEK1/2的抑制阻止了MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的激活。这一过程可导致生长因子介导的细胞信号的抑制,这可能导致抑制肿瘤细胞增殖和抑制各种炎性细胞因子的产生,所述炎性细胞因子包括白细胞介素-1,-6和肿瘤坏死因子。MEK1/2本身是具有双重特异性的苏氨酸和酪氨酸激酶,它们随后对RAS/RAF/MEK/ERK途径的激活起关键作用,并且通常在许多不同的肿瘤细胞类型中被上调。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
 

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