比美替尼的作用原理，如何通过特定途径发挥治疗作用
发布时间：2025-04-11 点击量： 次
比美替尼（Binimetinib）是一种针对特定基因突变型黑色素瘤的高效靶向治疗药物，属于MEK抑制剂，通过阻断MEK酶的活性来抑制病变细胞的生长和扩散，发挥治疗作用。
MEK（有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶）是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中的关键蛋白激酶。当这条通路中的某些成分发生突变（如BRAF V600E或V600K突变）时，会导致细胞信号传导异常，促使细胞不受控制地增殖，进而引发癌症。比美替尼通过可逆地抑制MEK1和MEK2的活性，阻断信号通路向下游传导，抑制ERK（细胞外信号调节激酶）的磷酸化，从而减缓或阻止病变细胞的增殖和扩散。
在体外细胞系试验和体内小鼠成瘤模型中，比美替尼均显示出对ERK磷酸化的抑制作用，并降低BRAF突变黑色素瘤细胞的活力。此外，比美替尼还能抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，进一步控制肿瘤的生长和扩散。
比美替尼适用于经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的成人患者，这些患者患有不可切除或转移性黑色素瘤。临床研究表明，与单独使用BRAF抑制剂相比，比美替尼与BRAF抑制剂的联合治疗能够显著提高患者的缓解率和生存期。
比美替尼主要通过口服给药，生物利用度较高，药物代谢速度较慢，能够在体内长时间滞留。其不良反应相对可控，常见的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛等，多数为轻至中度，患者耐受性良好。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967
