比美替尼的基本信息，性质、用途等
发布时间：2025-04-11 点击量： 次
比美替尼（Binimetinib）是一种口服的靶向抗癌药物，属于MEK（丝裂原活化蛋白激酶激酶）抑制剂，主要用于治疗携带特定基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
比美替尼通过抑制MEK1和MEK2的活性，阻断MAPK/ERK信号通路的异常激活。该通路在细胞增殖、分化和存活中起关键作用，其异常激活与多种癌症（尤其是黑色素瘤）的发生和发展密切相关。通过抑制MEK，比美替尼可阻止癌细胞增殖和存活，从而抑制肿瘤生长。
BRAF V600E或V600K突变是黑色素瘤中最常见的基因突变之一，约占所有黑色素瘤病例的50%。这些突变导致MAPK信号通路持续激活，促进癌细胞生长。
比美替尼与康奈非尼联合使用，可同时靶向BRAF和MEK，阻断信号通路的上下游，显著提高疗效。
COLUMBUS研究评估了比美替尼联合康奈非尼与维莫非尼（Vemurafenib）单药治疗的疗效。结果显示，联合治疗组的中位无进展生存期（PFS）为14.9个月，显著长于维莫非尼组的7.3个月；总生存期（OS）也显著延长。
BEACON CRC研究：虽然比美替尼最初获批用于黑色素瘤，但其在结直肠癌中的研究也显示出潜力。该研究评估了比美替尼联合康奈非尼和西妥昔单抗（Cetuximab）治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌，结果提示联合治疗可改善患者的生存期。部分患者接受联合治疗后，可实现长期疾病控制，甚至达到完全缓解。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967
