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比美替尼(贝美替尼)主要与哪种药物联合用于癌症治疗?

发布时间:2025-08-12    点击量:

比美替尼是一种选择性MEK1/2抑制剂,属于靶向抗癌药物,主要通过抑制MEK激酶活性,阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的异常激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活和转移。在临床应用中,比美替尼常与BRAF抑制剂恩考芬尼(Encorafenib,商品名Braftovi)联合使用,形成针对BRAF V600突变阳性晚期或转移性黑色素瘤的标准治疗方案。
BRAF V600突变(如V600E)会持续激活BRAF激酶,进而通过MEK激活下游ERK,驱动肿瘤生长。恩考芬尼直接抑制突变BRAF,而比美替尼阻断MEK,两者联用可更彻底地抑制MAPK信号通路,克服单一药物耐药性问题,显著延长患者无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。

关键临床试验(如COLUMBUS研究)显示,恩考芬尼+比美替尼联合方案的中位PFS达14.9个月,显著优于单药治疗(7.3个月)或传统化疗(7.3个月),且客观缓解率(ORR)提升至63%,远高于单药组(40%)。
尽管联合用药可能增加某些不良反应(如发热、疲劳),但通过剂量调整和对症支持治疗,多数患者可耐受长期治疗,生活质量优于化疗方案。
该联合方案已获FDA批准用于:
BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤(一线或后线治疗);
BRAF V600突变阳性转移性结直肠癌(与西妥昔单抗联用,基于BEACON研究结果)。

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