比美替尼治疗黑色素瘤的机制是什么？

发布时间：2025-08-12    点击量： 次

比美替尼是一种针对黑色素瘤治疗的重要药物，其治疗机制主要基于对特定信号通路的精准调控。
黑色素瘤是一种恶性程度较高的皮肤肿瘤，其发生发展与多种分子信号通路的异常激活密切相关。其中，BRAF基因突变在黑色素瘤中较为常见，尤其是BRAF V600E突变。这种突变会导致BRAF激酶持续激活，进而激活下游的MEK/ERK信号通路，促进细胞的异常增殖、侵袭和转移，抑制细胞凋亡，从而导致黑色素瘤的发生和发展。
比美替尼是一种MEK抑制剂，它能够特异性地结合并抑制MEK激酶的活性。MEK是BRAF下游的关键信号分子，通过抑制MEK，比美替尼可以阻断BRAF突变所激活的异常信号传导。具体来说，比美替尼与MEK结合后，阻止了MEK对其底物ERK的磷酸化和激活，从而抑制了ERK信号通路的持续激活。