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曲氟尿苷替匹嘧啶(朗斯弗)——三氟尿苷的吸收/代谢/消除

发布时间:2022-08-25    点击量:

曲氟尿苷替匹嘧啶(朗斯弗)适用于既往接受过氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。结直肠癌口服化疗药曲氟尿苷替匹嘧啶片(朗斯福)早在2019年就已经在中国获批上市!
药物吸收:眼用三氟尿苷治疗性给药后,三氟尿苷的全身吸收似乎可以忽略不计。口服给药的三氟尿苷至少有57%被吸收。在每日两次口服给药三氟啶与替匹嘧啶的组合后,在15至35 mg/m^2.的剂量范围内,三氟啶的全身暴露增加超过剂量比例稳态标记时,AUC0-last的三氟尿苷累积是3倍,血浆峰浓度(Cmax)是2倍。达到血浆浓度峰值(Cmax)的时间为2小时。替吡拉西增加三氟尿苷的AUC和Cmax。与禁食状态相比,食物摄入降低了Cmax和AUC。
新陈代谢:一种主要代谢物,5-羧基-2 '-脱氧尿苷,发现于角膜内皮侧,表明局部代谢。 三氟尿苷主要通过胸苷磷酸化酶(TPase)代谢消除,形成无活性的代谢物5-(三氟甲基)尿嘧啶(FTY)。
消除途径:在24小时内,在尿液中检测到约55%的总回收的放射性标记的三氟尿苷。口服三氟尿苷和替匹嘧啶后,只有总剂量的3%被排泄到粪便和呼出的空气中。在48小时的累积排泄后,单次口服60mg剂量的组合产品导致1.5%的未改变的三氟尿苷和19.2%的无活性代谢物FTY的平均尿回收率。
曲氟尿苷替匹嘧啶(朗斯弗)由于上市时间比较短,但是未纳入医保,需要患者全额自费。目前国内价格大约6000~10000不等,其他版本还包括日本原研药和印度仿制药,原研药价格更加高昂,但是印度仿制药价格低廉,大约1000元左右,药物成分相同,具体价格请咨询海得康医学顾问。
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