曲氟尿苷替匹嘧啶（朗斯弗）——替匹嘧啶的吸收/代谢/消除

曲氟尿苷替匹嘧啶（朗斯弗）为复方制剂，其主要成份为曲氟尿苷和盐酸替匹嘧啶。曲氟尿苷被摄取进入癌细胞后，可干扰去氧核糖核酸的合成以抑制癌细胞增殖。

药物吸收：提示替匹嘧啶的吸收是通过胃肠道进行的。服用单剂量35 mg/m2的含有替匹嘧啶和三氟尿苷的TAS-102，产生的替匹嘧啶吸收率AUC为301 ng h/ml，最大观察血浆浓度(Cmax)为69 ng/ml，最大观察血浆浓度(Tmax)时间为3h。食用高脂肪和高热量膳食可使Cmax和AUC降低40%。

新陈代谢：第一次给药时，替匹嘧啶没有经历太多的代谢。它不被肝脏或肝细胞代谢，也不被细胞色素P450酶代谢。在人体血浆、尿液或粪便中发现的极少量的唯一来源于替匹嘧啶的代谢物是6-羟甲基尿嘧啶(6-HMU ),这不是替匹嘧啶独有的。这种代谢物被认为是由肠道细菌代谢形成的。在血浆中，这两种代谢物在替匹嘧啶和6-HMU中的比例分别为53.1%和30.9%。

消除途径：替匹嘧啶的主要成分主要以粪便(49.7%)的形式排出，其次是尿液(27%)。从尿液排泄中，79.1%为未改变的替匹嘧啶，而14%为6-HMU。另一方面，粪便清除分析显示，48.2%的未改变替吡拉西和34.4%的6-HMU。

曲氟尿苷替匹嘧啶（朗斯弗）由于上市时间比较短，但是未纳入医保，需要患者全额自费。目前国内价格大约6000~10000不等，其他版本还包括日本原研药和印度仿制药，原研药价格更加高昂，但是印度仿制药价格低廉，大约1000元左右，药物成分相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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