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伊沙佐米/恩莱瑞的结构式

发布时间:2024-10-31    点击量:

伊沙佐米/恩莱瑞(Ixazomib)是一种重要的蛋白酶体抑制剂,主要用于治疗多发性骨髓瘤。它的前药形式是枸橼酸伊沙佐米,在生理条件下会迅速水解为其活性成分伊沙佐米。在化学上,枸橼酸伊沙佐米的结构复杂,其化学名称为1,3,2-二氧硼杂环戊烷-4,4-二乙酸,2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-丁基]-5-氧代-。
从分子结构来看,枸橼酸伊沙佐米的分子式为C20H23BCl2N2O9,分子量为517.12。这一结构中包含了多个功能团,其中包括氯、氮、氧和硼等元素,使得其在生物活性方面表现出独特的性质。尤其是它具有一个手性中心,存在R-立体异构体,这对其药效及代谢过程起着重要作用。

在溶解度方面,枸橼酸伊沙佐米在37°C、0.1N HCl(pH 1.2)中显示出0.61 mg/mL的溶解度,且随着pH值的升高,其溶解度会相应增加。这一性质在临床应用中尤为重要,因为药物的溶解度直接影响到其在体内的吸收和生物利用度。
伊沙佐米胶囊通常含有不同剂量的伊沙佐米,分别为4mg、3mg或2.3mg,这对应于枸橼酸伊沙佐米的含量分别为5.7mg、4.3mg或3.3mg。这种多样化的剂量选择能够满足不同患者的治疗需求,并在临床上提供灵活的用药方案。
总之,伊沙佐米/恩莱瑞不仅在结构上具备丰富的化学特性,而且其在多发性骨髓瘤的治疗中展现出良好的疗效。随着对其分子机制和药理作用的深入研究,未来可能会开发出更多基于该药物的治疗策略,为患者提供更为个性化和有效的治疗方案。

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