阿培利司（Alpelisib）说明书

1.药物介绍

阿培利司（Alpelisib）是一种磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性。用于与氟维司群联合使用，用于治疗绝经后女性和男性HR+/HER2-、pik 3c a-突变、晚期或转移性乳腺癌，这些乳腺癌在基于内分泌的方案中或之后进展。它通过选择性抑制I类PI3K p110α而起作用，是PI3K的催化亚单位，是一种脂质激酶，在各种生物过程中起作用，包括增殖、存活、分化和代谢。阿培利司旨在针对这种酶，这种酶在人类癌症中的突变率接近30%，导致过度激活。

有几种亚型特异性PI3K抑制剂正在临床开发或目前已获批准，如艾代拉里斯用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)。3alpelisib于2019年5月获得FDA批准，是首个获准用于治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂氟维司群适用于绝经后妇女和男性患者。为了启动阿培利司治疗，需要通过FDA批准的诊断试验来确认组织和/或液体活检样本采集中PIK3CA突变的存在。阿培利司以商品名Piqray上市，并以口服片剂的形式提供。评估阿培利司对其他癌症(如卵巢癌)的治疗效果的研究和结肠直肠癌，正在进行调查。

阿培利司于2019年5月24日获得FDA批准。2022年4月，FDA批准在需要全身治疗的成人和儿童中使用阿培利司治疗PIK3CA相关的过度生长谱(PROS)。

2.作用及适应症

阿培利司适用于与氟维司群联合治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性。这种癌症必须是激素受体(HR)阳性，人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性，且PIK3CA突变。癌症必须在基于内分泌的方案进展后通过FDA批准的测试来检测。

阿培利司还用于治疗2岁及以上患有PIK3CA相关过度生长谱(PROS)严重表现并需要全身治疗的成人和儿科患者。根据缓解率和缓解持续时间，此适应症在加速批准下获得批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。

3.药效学

阿培利司不会延长QTcF间期。服用阿培利司的患者从治疗中获得了剂量依赖性的益处，每日200mg剂量比100mg剂量有51%的优势，每日一次300mg比每日两次150mg有22%的优势。这表明需要较低剂量的患者可能受益于每日两次给药。

4.用法用量

（1）推荐剂量：口服300mg（两片150mg片剂），1次/天，与食物同服。

（2）对于不良反应，考虑暂停给药、减少剂量或停用。

5.不良反应

最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。

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