阿培利司 (BYL719)是一种口服生物利用的小分子α-特异性PI3K抑制剂，其选择性抑制p110α的强度约为其他亚型的50倍。11 PIK3CA在临床前肿瘤模型中，突变的癌症已被证明对阿培利司敏感并且在晚期实体瘤患者中进行了阿培利司的1期试验。

与单独使用任一药物相比，阿培利司与氟维司群的组合具有协同抗肿瘤活性PIK3CA-突变的雌激素受体阳性异种移植模型。在一项1b期临床试验中，29%接受重度预处理的患者中，阿培利司联合氟维司群导致完全或部分缓解PIK3CA-改变的、HR阳性的晚期乳腺癌，相比之下，没有改变的患者没有完全或部分反应PIK3CA变异肿瘤。阿培利司最常见的3级或4级不良事件为高血糖和斑丘疹。在此，我们展示了SOLAR-1(乳腺癌1中的阿培利司临床研究)的初步分析结果，这是一项3期试验，旨在评估α-特异性PI3K抑制剂联合氟维司群治疗乳腺癌患者的疗效和安全性PIK3CA-先前接受过内分泌治疗的突变、HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者。