阿培利司说明书
发布时间：2022-12-22 点击量： 次
一.通用名称：阿培利司
商品名称：PIQRAY
全部名称：阿培利司，阿博利布，Alpelisib，PIQRAY
三．用法用量
1.推荐剂量：
阿培利司的推荐剂量为300 mg(两片150 mg薄膜衣片)，每日一次，随食物服用，继续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
2. 针对不良反应进行剂量调整：
Alpelisib起始剂量为每天一次，每次300毫克，首剂减量为每日一次，每次250毫克，第二次剂量减少为每天一次，每次200毫克。胰腺炎只允许减少一次剂量。如果需要进一步减少剂量至每日一次200 mg以下，则停止服用PIQRAY。
3. 其他毒性的剂量调整(不包括高血糖症、皮疹和严重的皮肤不良反应，以及腹泻或结肠炎)：
一级或二级毒性，不需要调整PIQRAY剂量，根据临床指征开始适当的药物治疗和监测。
三级毒性：中断PIQRAY剂量，直到改善至≤ 1级，然后在下一个较低剂量水平恢复PIQRAY。
四级毒性：永久停止PIQRAY。
4.对于2级和3级胰腺炎，中断PIQRAY剂量，直到改善到< 2级，并在下一个较低剂量水平恢复，只允许减少一次剂量，如果毒性复发，永久停止PIQRAY治疗。对于2级总胆红素升高，中断PIQRAY剂量，直到改善至≤ 1级，如果在≤ 14天内解决，则恢复相同剂量，如果在> 14天内改善，则恢复下一个较低剂量水平。
服用方法：患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，服用时整片吞下PIQRAY片剂(吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂)，如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。
错过剂量：如果错过了一剂PIQRAY，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天，照常服用PIQRAY。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应
1.血液学
很常见(10%或以上):淋巴细胞计数减少(52%)，血红蛋白减少(42%)，活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长(21%)，血小板计数减少(14%)
2.超敏反应
不寻常的(0.1%至1%):严重过敏(例如，过敏性, 过敏性休克, 气短、潮红、皮疹、发烧、心动过速)
3.肌骨骼
普通的(1%至10%):颌骨骨坏死(ONJ)
4.新陈代谢
很常见(10%以上):血糖升高(79%)，高血糖(65%)，失重(27%)，钙(校正后)减少(27%)，葡萄糖减少(26%)，钾减少(14%)，白蛋白减少(14%)，镁减少(11%)
5.泌尿生殖器
很常见(10%或以上):尿路感染(10%)
6.肝脏
很常见(10%或以上):γ谷氨酰转移酶(GGT)升高(52%)，丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高(44%)
7.呼吸系统
普通的(1%至10%):肺炎(包括急性间质性肺炎和间质性肺病)
8.神经系统
很常见(10%或以上):头痛(18%)、味觉障碍(18%)
9.肾脏
很常见(10%或以上):肌酐升高(79%)
10.皮肤病学
很常见(10%或更多):皮疹(例如斑丘疹、黄斑、全身性、丘疹、瘙痒)(52%)，脱发(20%)，瘙痒(18%)、皮肤干燥/皮肤皲裂/干燥症/干皮病(18%)
不寻常的(0.1%至1%):史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)，红斑多种形式
11.胃肠系统
很常见(10%或以上):腹泻(58%)，恶心(45%)，口腔炎/口疮性溃疡/口腔溃疡(30%)，呕吐(27%)，粘膜炎症(19%)，腹痛/上腹痛/下腹痛(17%)，粘膜干燥(12%)，消化不良 (11%)
12.其他
很常见(10%以上):疲劳(42%)，脂肪酶增加(42%)，水肿外周性(15%)，发热(14%)
五．禁忌：对药物成分过敏的患者禁用。
六．储存：储存在受控的室温下，20°C至25°C。
七．作用机制：Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外和体内模型中，编码PI3K催化α亚单位(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号的激活、细胞转化和肿瘤的产生。在乳腺癌细胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Akt，并在含有PIK3CA突变的细胞系中显示活性。在体内，alpelisib抑制PI3K/Akt信号通路，并降低异种移植模型(包括乳腺癌模型)中的肿瘤生长。
八．注意事项
1.出现严重过敏:永久停止PIQRAY，立即开始适当的治疗。
2.出现严重的皮肤不良反应(疤痕):PIQRAY可导致疤痕，包括史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)、多形红斑(EM)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)。如果有疤痕的迹象或症状，请中断PIQRAY，如果确认有疤痕，请永久停用PIQRAY。
3.出现高血糖症:PIQRAY可导致严重的高血糖症，在某些情况下与高血糖高渗性非酮症综合征(HHNKS)或酮症酸中毒有关。PIQRAY在1型或未控制的二型糖尿病患者中的安全性尚未确定。开始使用PIQRAY治疗前，测试空腹血糖(FPG)、HbA1c，并优化血糖，开始治疗后，定期监测，根据临床指征开始或优化降血糖药物，如果出现严重高血糖，应中断、减少剂量或停止服用PIQRAY。
4.出现肺炎:阿培利司可导致严重的肺炎和间质性肺病，监测临床症状或放射学变化，如果出现严重肺炎，中断或停止PIQRAY。
5.出现腹泻或结肠炎:PIQRAY会导致大多数患者腹泻，可能会很严重，导致脱水和急性肾损伤，建议患者开始止泻治疗，增加口服液体，如果出现腹泻，通知医务人员。据报道，接受PIQRAY治疗的患者会出现结肠炎，监测腹泻和结肠炎的其他症状，包括腹痛和粘液或便血。如果出现严重腹泻或结肠炎，应中断、减少剂量或停止服用PIQRAY。结肠炎患者可能需要额外的治疗，如肠作用和/或全身性类固醇。
6.出现胚胎-胎儿毒性:PIQRAY会对胎儿造成伤害，告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
