阿培利司（Alpelisib）的中文说明书
发布时间：2023-12-01 点击量： 次
一、适应症
阿培利司主要适用于携带PIK3CA突变的乳腺癌患者。PIK3CA突变引起PI3Kα信号通路的异常激活，导致癌细胞过度增殖。阿培利司作为PI3Kα的靶向抑制剂，通过干预这一变异基因，阻断了异常信号传导，从而抑制了肿瘤的生长。临床研究表明，在特定乳腺癌患者中，阿培利司能够延长生存期并改善生活质量。
二、作用机制
阿培利司是一种高度选择性的PI3Kα抑制剂，其作用机制主要通过抑制PI3Kα信号通路实现。PI3Kα是一个细胞信号通路中的关键组分，参与调控细胞的生长、分化和存活。当PI3Kα基因突变时，这一通路可能过度激活，促使癌细胞的异常增殖。阿培利司的作用就是通过选择性地抑制PI3Kα，阻断了这一异常信号传导，达到抑制肿瘤生长的效果。
三、药理学
阿培利司在体内经过吸收后，迅速达到血浆峰值浓度。它主要通过肝脏代谢，形成活性代谢物。该药物的清除主要通过肝脏进行，代谢产物主要通过尿液排出。药代动力学研究表明，阿培利司具有可控制的药动学特性，可在一定浓度范围内维持稳定的药效水平。
四、用量用法
阿培利司的用量和用法应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。一般情况下，建议口服，每日一次，可以与食物一同服用。剂量的调整应该基于患者的耐受性和治疗反应。医生会根据患者的身体状况和病情调整用药计划，确保最佳的治疗效果。
五、副作用
阿培利司的使用可能引起一些副作用，患者在用药期间应该密切关注自身状况并定期进行医学检查。常见的副作用包括但不限于：
1.高血糖： 阿培利司使用过程中可能导致血糖升高，需要监测患者的血糖水平。
2.皮肤炎症： 一些患者可能出现皮肤炎症反应，如皮疹、瘙痒等，需要及时向医生报告。
3.消化道不适： 包括恶心、呕吐等症状，患者应在出现症状时告知医生。
除了上述常见副作用外，还可能存在其他不太常见但严重的副作用，患者在用药期间应密切关注身体状况，及时就医。
在使用阿培利司时，患者需注意以下事项：
1.高血糖风险： 患者应定期检测血糖水平，特别是有糖尿病病史的患者。
2.肺部毒性： 阿培利司可能引起肺部毒性反应，患者在用药期间应及时报告呼吸系统症状。
3.皮肤反应： 出现皮肤炎症等症状时，患者应立即告知医生，以便及时处理。
4.儿童用药： 阿培利司在儿童中的安全性和有效性尚未确定，不建议用于儿童。
七、禁忌症
阿培利司存在一些禁忌症，包括但不限于：
1.对阿培利司及其任何成分过敏的患者。
2.孕妇及哺乳期妇女，因为其对胎儿和婴儿的影响尚未明确。
3.有严重的肺部疾病的患者，以免加重病情。
4.患者在使用前应仔细阅读禁忌症，并在医生的建议下使用。
八、药物相互作用
阿培利司可能与其他药物发生相互作用，影响其药效或增加副作用风险。在使用阿培利司前，患者应向医生详细报告所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药以及补充剂。
九、特殊人群用药
1.老年人： 老年患者在使用阿培利司时应格外小心，医生可能需要调整剂量。
2.肝功能受损患者： 阿培利司主要通过肝脏代谢，因此患者如有肝功能受损，医生可能需要调整用药计划。
3.儿童和青少年： 阿培利司在这个人群中的安全性和有效性尚未确立，不建议使用。
在以上特殊人群中，使用阿培利司前应咨询医生的建议，以确保用药的安全性和有效性。
十、上市及价格情况
阿培利司目前还没有在国内上市，因此患者还无法在国内购买，需要通过海外渠道购买阿培利司。国外主要是阿培利司原研药，有欧洲版和印度版上市的原研药，欧洲版原研药价格高达几万元，相对来说印度版原研药价格在四五千元左右，价格还是相对便宜的，且欧洲版原研药和印度版原研药在药物成分和疗效上都是一致的，具体情况请咨询海得康医学顾问。
综上所述，阿培利司作为一种靶向PI3Kα的抑制剂，在乳腺癌治疗中发挥着重要作用。患者在使用前应详细了解说明书，遵循医生的建议，并定期进行健康检查，以确保最佳的治疗效果和最小的副作用。
