乳腺癌治疗新药阿培利司详细介绍

发布时间：2024-04-09    点击量： 次

阿培利司，由知名药企诺华制药研发并生产，是一款经过美国FDA严格审批的处方药物。它特别适用于激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者，无论患者是绝经后女性还是男性。
作为磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，阿培利司主要对PI3Kα产生抑制效果。在乳腺癌细胞实验中，阿培利司能有效抑制PI3K下游靶点的磷酸化，包括Akt，并在携带PIK3CA突变的细胞系中展现显著活性。研究进一步显示，阿培利司能够阻断PI3K/Akt信号通路，从而降低多种肿瘤模型（含乳腺癌）中的肿瘤生长速度。值得一提的是，通过阿培利司治疗的PI3K抑制，还能导致乳腺癌细胞内雌激素受体的增加。当阿培利司与氟维司群联合使用时，其抗肿瘤效果更为显著，远超单一治疗。