关于阿培利司的详细说明书内容有哪些？
发布时间：2025-03-19 点击量： 次
适应症：
适用于与氟维司群联合治疗绝经后女性和男性，激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。
作用机制：
阿培利司是一种靶向PI3Kα的抑制剂，通过阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路发挥抗肿瘤作用。特异性抑制PI3Kα亚型（IC50=5 nM），对PI3Kβ/γ/δ活性抑制较弱，精准阻断PIK3CA突变导致的通路异常激活；诱导G0/G1期细胞周期阻滞，增加PIK3CA突变细胞凋亡；联合氟维司群等内分泌治疗时，可显著延长无进展生存期（如SOLAR-1研究中达11个月），提升客观缓解率。
用药方法：
对于乳腺癌患者，每天一次口服 300 毫克，需整片吞服，不可咀嚼或掰开。
针对 PIK3CA 相关过度生长谱，成人常用剂量为每日口服 250 毫克一次，治疗持续至病情进展或毒性不可接受。儿童初始剂量 50 mg/天，6 岁以下维持此剂量；6 岁及以上 24 周后增至 125 mg/天，最大剂量 125 mg/天，满 18 岁可考虑增至 250 mg/天，均治至病情进展或毒性难耐。
副作用：
高血糖：这是阿培利司最常见的副作用之一，严重时可能导致酮症酸中毒。患者在使用药物期间应定期监测血糖水平，并根据医生建议调整饮食和药物治疗方案。
骨髓抑制：表现为白细胞、红细胞和血小板数量下降，可能增加感染、贫血和出血的风险。定期监测血常规是必要的。
皮肤反应：如皮肤瘙痒、皮疹和干燥等。这些症状通常可以通过局部用药或调整药物剂量来缓解。
肝功能异常：部分患者可能会出现肝酶水平升高，导致肝功能异常。定期进行肝功能检测可以帮助早期发现并处理这一问题。
肺部问题：少数患者可能会出现间质性肺病或其他肺部问题。如果出现呼吸困难、咳嗽等症状，应立即就医。
警告及注意事项：
严重超敏反应：使用阿培利司可能出现严重超敏反应，如过敏性休克。若用药后出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、面部或喉部肿胀等症状，应立即停药并就医。
严重皮肤反应：包括 Stevens-Johnson 综合征等，可能危及生命。用药期间需密切观察皮肤状况，若有皮肤疼痛、红斑、水疱等异常，需及时告知医生。
药物相互作用：
CYP3A4 诱导剂如卡马西平会降低其血药浓度；CYP3A4 抑制剂如克拉霉素则可能增加其浓度，引发毒性。此外，与降糖药同用可能影响血糖控制。
特殊人群用药：
孕妇禁用，哺乳期妇女避免使用，老年人及肝肾功能不全患者需遵医嘱调整剂量。
参考资料：https://www.piqray.com/
