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塞尔帕替尼靶点是什么?

发布时间:2023-02-06    点击量:

塞尔帕替尼属于一种靶向治疗药物,美国食品和药物管理局(FDA)基于其作用原理产生的疗效批准该药物的多项适应症,包括用于治疗某些非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌,甲状腺癌,以及实体肿瘤。在以上治疗过程中,塞尔帕替尼作用的靶点是什么?

塞尔帕替尼是一种RET激酶抑制剂。它抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3,IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶试验中,塞尔帕替尼在临床可达到的较高浓度下也抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中,塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍,比VEGFR3低约8倍。RET中的某些点突变或涉及RET与各种配偶体的框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合RET融合蛋白,其可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中,塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变导致的RET蛋白组成型激活的细胞中表现出抗肿瘤活性,包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外,塞尔帕替尼在颅内植入了患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。经查,塞尔帕替尼原研药规格80mg*60粒价格在150000人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动)。更多药品资讯请咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助患者获得优质的医疗资源。
 
 

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