塞普替尼/塞尔帕替尼(睿妥)说明书，详细使用指南
发布时间：2026-02-06 点击量： 次
适应症：
塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种靶向药物，适用于治疗以下患者：
RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：
塞普替尼用于治疗那些经过FDA批准的测试检测到RET基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：
适用于治疗12岁及以上的成人和儿童患者，这些患者患有RET突变型晚期或转移性甲状腺髓样癌，且需要全身治疗。
RET融合阳性甲状腺癌（TC）：
用于治疗12岁及以上的成人和儿童患者，适用于那些晚期或转移性甲状腺癌患者，且经过FDA批准的测试检测到RET基因融合。这些患者需要全身治疗，且具有放射性碘难治性（如果放射性碘治疗适用）。
其他RET融合阳性实体瘤：
适用于其他局部晚期或转移性RET融合阳性实体瘤的成年患者，且这些患者在前期治疗后或没有令人满意的替代治疗选项。
作用机制：
塞普替尼是一种 RET抑制剂，通过靶向RET基因的融合突变发挥作用。RET基因融合通常出现在某些肿瘤细胞中，促进了癌细胞的生长与扩散。通过抑制这些突变的RET信号传导通路，塞普替尼能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖，从而减缓或停止肿瘤的生长，特别是针对RET融合阳性或RET突变型的癌症。
此药能特异性地抑制RET基因相关的癌症进展，减少化疗或其他传统治疗方法中的全身性副作用，并且具有较好的 靶向性，仅对RET突变相关的细胞起作用，对正常细胞的影响较小。
用药方法：
成人与儿童（12岁及以上）：
体重大于50kg的患者： 每次口服 160mg，每天服用两次，每12小时一次。
体重大于50kg的患者： 每次口服 120mg，每天服用两次，每12小时一次。
塞普替尼可以与食物一起服用或者空腹服用。
如果与质子泵抑制剂（PPI）合用，需避免食物一起服用。
如果漏服或呕吐后未能完成药物服用，请等待下一次预定时间继续使用，不要重复服用漏服的剂量。
副作用：
常见副作用：
疲劳：多数患者在治疗初期会出现轻度或中度的疲劳症状。
腹泻：腹泻是塞普替尼使用中的常见副作用，患者可能出现轻度或中度的腹泻症状。
高血压：塞普替尼可能引起一定程度的血压升高，因此需要定期监测血压。
肝功能异常：可能导致肝功能相关的实验室指标异常，需定期监测肝功能。
皮疹：部分患者会出现皮疹或皮肤干燥。
严重副作用：
QT间期延长：塞普替尼可能导致QT间期延长，需监测心电图（ECG）。
严重的肝脏损伤：肝脏毒性反应较为常见，可能导致肝衰竭，特别是在长期使用过程中。
呼吸系统问题：某些患者可能出现呼吸急促、咳嗽等呼吸系统不良反应。
过敏反应：包括面部肿胀、皮肤瘙痒等症状，若出现过敏反应应立即停止药物使用并就医。
警告及注意事项：
肝脏损伤：塞普替尼可能引起严重的肝功能损伤，使用前后应定期检测肝功能，包括肝酶和胆红素水平。如发生肝损害，应适时调整剂量或停止治疗。
QT间期延长：QT间期延长可能导致致命性心律失常。在治疗过程中应密切监测心电图，尤其是对于有 心脏病史 或正在服用 其他QT延长药物 的患者。
过敏反应：如出现过敏反应（如呼吸困难、面部肿胀、皮疹等），应立即停药，并进行急救处理。
出血倾向：少数患者可能会出现血小板减少，增加出血风险。
药物相互作用：
塞普替尼可能与以下药物发生相互作用：
质子泵抑制剂（PPI）：与PPI类药物一起使用可能影响塞普替尼的吸收，应避免与这些药物共同使用。
CYP3A抑制剂：如某些抗真菌药物、抗生素和抗病毒药物，可能增强塞普替尼的血药浓度，从而增加副作用的风险。
CYP3A诱导剂：如某些抗癫痫药物，可能降低塞普替尼的血药浓度，从而影响药效。
其他药物：与其他影响 QT间期 的药物联合使用时，应谨慎，定期进行心电图检查。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、严重肝功能不全者请谨慎用药。
参考资料：
https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/selpercatinib-oral-route/description/drg-20489652
