塞普替尼/塞尔帕替尼(睿妥)说明书，药品详细信息
发布时间：2026-02-13 点击量： 次
适应症：
塞普替尼（Selpercatinib）是针对RET基因融合或RET突变的靶向治疗药物，适用于以下几种癌症的治疗：
RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）： 适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者，且通过FDA批准的检测方法检测到RET基因融合。
RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）： 适用于12岁及以上患有RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者。
RET融合阳性甲状腺癌（TC）： 适用于12岁及以上患有RET基因融合的晚期或转移性甲状腺癌患者，尤其是放射性碘治疗无效的病例。
其他RET融合阳性实体瘤： 适用于其他RET基因融合阳性的晚期或转移性实体瘤的患者，这些患者在先前的治疗中进展或没有有效的替代治疗方案。
作用机制：
塞普替尼（Selpercatinib）是一种选择性RET激酶抑制剂，专门靶向RET基因的异常融合或突变。RET基因通常参与调节细胞生长和分裂，但当其发生融合或突变时，可能导致肿瘤细胞异常增殖。塞普替尼通过抑制RET激酶的活性，阻止这些异常信号的传导，从而减缓肿瘤细胞的增殖，并控制癌症的进展。其作用机制确保了对RET基因融合或突变引起的癌症的精准治疗。
用药方法：
根据肿瘤的类型及患者的体重，塞普替尼的推荐剂量为：
体重小于50kg的患者： 每次口服120mg，每日两次（约每12小时一次）。
体重大于50kg的患者： 每次口服160mg，每日两次（约每12小时一次）。
塞普替尼可以与食物一起服用，也可以空腹服用。若与质子泵抑制剂（PPI）一起服用，建议在服药时避免同时使用。
副作用：
塞普替尼作为靶向治疗药物，虽然相对较为安全，但仍可能引起一些副作用。常见副作用包括：
高血糖： 部分患者可能出现高血糖症状，糖尿病患者需密切监控血糖水平。
胃肠道不适： 包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统不良反应。
疲劳和肌肉疼痛： 有些患者在治疗过程中可能会出现疲劳感或肌肉疼痛等不适。
皮疹： 皮疹是另一种常见的副作用，通常为轻度的皮肤反应。
若出现严重副作用（如肝功能异常严重、高血糖无法控制等），应及时停药并咨询医生。
警告及注意事项：
肝功能监测： 使用塞普替尼时，患者需要定期监测肝功能，特别是在治疗初期及剂量调整时。
高血糖管理： 患者应监测血糖，特别是糖尿病患者。对于高血糖症状明显的患者，可能需要调整药物治疗。
肾功能损害患者： 对于肾功能受损的患者，使用时需要谨慎，可能需要调整剂量。
药物相互作用：
塞普替尼可能与以下药物发生相互作用：
质子泵抑制剂（PPI）： 这类药物可能干扰塞普替尼的吸收，因此，建议与塞普替尼的服用时间间隔开，避免同时服用。
CYP3A4抑制剂和诱导剂： 塞普替尼主要通过CYP3A4代谢，使用CYP3A4抑制剂（如酮康唑）时，可能导致塞普替尼的血药浓度升高；而CYP3A4诱导剂（如利福平）则可能降低塞普替尼的疗效。因此，调整药物剂量可能是必要的。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、肝功能不全者请谨慎使用。
参考资料：
https://www.bccancer.bc.ca/drug-database-site/Drug%20Index/Selpercatinib_monograph.pdf
