塞普替尼/塞尔帕替尼(睿妥)是什么药，靶向药物介绍
发布时间：2026-05-25 点击量： 次
塞普替尼（Selpercatinib，商品名Retevmo，中文“睿妥”）是一种新一代高选择性RET基因靶向抑制剂，属于小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物。它的核心特点是针对RET基因异常驱动的肿瘤进行精准治疗，是分子分型肿瘤治疗的重要代表药物之一。
RET基因是一种参与细胞生长和分化的受体酪氨酸激酶。在正常情况下，它参与胚胎发育和细胞信号调控，但当发生基因融合或点突变时，会导致信号通路持续激活，使细胞失控性增殖，从而形成肿瘤。RET异常在非小细胞肺癌、甲状腺癌及甲状腺髓样癌中具有一定比例。
塞普替尼的作用机制是通过选择性抑制RET激酶活性，阻断异常信号传导，从源头抑制肿瘤生长。与传统化疗不同，它并不直接杀伤所有快速分裂细胞，而是针对特定基因驱动靶点，因此具有更高的精准性。
RET融合阳性非小细胞肺癌
RET突变型甲状腺髓样癌
RET融合甲状腺癌
以及其他RET融合实体瘤
这些患者在治疗前需要通过基因检测确认RET状态，这是使用该药物的前提条件。
在治疗模式上，塞普替尼属于长期口服靶向治疗药物，一般每日两次持续服用，只要疾病得到控制且耐受良好，就会持续使用，而不是固定疗程结束。
它的常见优势包括口服方便、靶点明确以及在RET阳性肿瘤中具有较好的疾病控制能力。同时也存在一定不良反应，如肝功能异常、高血压和口干等，需要定期监测。
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参考资料：
https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620036.html
