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鲁卡帕尼rucaparib是一种什么药物?

发布时间:2022-10-31    点击量:

鲁卡帕尼rucaparib是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)蛋白(PARP-1、PARP-2和PARP-3)的有效小分子抑制剂,在修复DNA损伤和维持基因组稳定性方面发挥重要作用。有突变的肿瘤BRCA1/2、或其它同源重组缺陷(HRD)基因对PARP抑制剂特别敏感,因为“合成致死性”,由此治疗剂可以利用DNA修复中的内在弱点。

已在多项临床前和临床研究中对鲁卡帕尼rucaparib进行了研究,显示其在以下方面具有良好的活性乳腺癌-突变体和乳腺癌野生型上皮性卵巢癌。剂量递增I期研究已确定口服鲁卡帕尼rucaparib的II期推荐剂量为600 mg,每天两次。II期和III期研究已将其作用定义为治疗乳腺癌-突变型复发性高级别上皮性卵巢癌,作为对铂类化疗有反应的铂类敏感复发性上皮性卵巢癌的维持治疗。杂合性的基因组丢失也作为HRD的潜在标志和反应的潜在预测生物标志物进行了研究。在几乎所有接受鲁卡帕尼rucaparib治疗的患者中均观察到治疗诱导的不良事件(AE ),但主要为较低程度;最常见的是恶心、呕吐、乏力/疲劳、贫血和短暂性胰腺炎。大多数AE发生在治疗早期,是短暂的,通过支持治疗、中断剂量或停药可以轻松控制。
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