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鲁卡帕尼rucaparib结构式

发布时间:2022-10-31    点击量:

鲁卡帕尼rucaparib抑制PARP-1,2和3,PARP-4,-12,-15和-16,以及tankyrase 1和2。基于两项多中心、单组、II期试验的数据,这些试验评估了鲁卡帕尼rucaparib在患有有害的、种系或体细胞BRCA突变相关的晚期OC的患者中的疗效,这些患者接受了两种或更多种化疗方案的治疗。报道的最大耐受剂量为600 mg,每天口服两次。

鲁卡帕尼rucaparib是哺乳动物多腺苷5’-二磷酸核糖聚合酶(PARP)酶的抑制剂。化学名称为8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氢-6H-氮杂并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮((1S,4R)-7,7-二甲基-2-氧代双环[2 . 2 . 1]庚-1-基)甲磺酸盐。鲁卡帕尼rucaparib樟脑磺酸盐的化学式为C19H18FN3O•C10H16O4S 相对分子质量为555.67道尔顿。
在特定人群中的药物研究:年龄(20至86岁)、种族(白人、黑人和亚裔)、性别、体重(41至171 kg)、轻度至中度肾功能损害(CLcr ≥ 30 mL/min)、轻度肝功能损害(总胆红素大于·ULN和AST 大于·ULN或总胆红素1至1.5倍ULN和任何AST),以及CYP2D6或CYP1A2基因型多态性对rucaparib的药代动力学没有临床意义的影响。尚未研究严重肾功能损害(CLcr 15至29 mL/min)、终末期肾病(CLcr 小于15 mL/min)或严重肝功能损害(总胆红素大于x ULN和任何AST)的影响。
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