Tabrecta (卡马替尼/Capmatinib)是FDA批准的首个治疗MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC的药物
发布时间：2022-08-21 点击量： 次
肺癌和支气管癌是美国第二大流行的癌症。肺癌占2021年所有新癌症病例的12.4%，估计2021年在美国有235，760人被诊断为肺癌，并且将有131，880人死于该疾病。肺癌仍然是男性和女性癌症死亡的主要原因，估计占所有癌症死亡的21.7%。12021年肺癌的估计相对5年生存率为21.7%。
在两种主要类型的肺癌中，非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有病例的85%，小细胞肺癌约占15%。NSCLC包括3个主要亚型:腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌。
根据2010-2016年的数据，转移性NSCLC患者的5年相对生存率仅为7%。在非小细胞肺癌患者中观察到的常见症状包括呼吸困难、咳嗽、疲劳、抑郁和疼痛——这些症状可能对患者的日常功能和生活质量产生重大影响。
卡马替尼（Capmatinib）被批准用于转移性非小细胞肺癌遇见了外显子14突变
2020年5月6日，FDA批准卡马替尼（Capmatinib），一种口服激酶抑制剂，用于治疗成人转移性非小细胞肺癌遇见了FDA批准的检测发现外显子14跳跃突变。卡马替尼（Capmatinib）是第一个被FDA批准用于治疗任何肿瘤的药物遇见了外显子14突变。卡马替尼（Capmatinib）获得了加速批准，并获得了FDA对该适应症的突破性治疗和孤儿药物指定。
FDA肿瘤学卓越中心主任Richard Pazdur博士说:“肺癌正越来越多地被分成分子定义的人群的多个子集，针对这些特定人群的药物正在开发中。“卡马替尼（Capmatinib）是第一个被批准专门用于治疗非小细胞肺癌患者的药物，这些患者的肿瘤突变会导致遇见了第14号外显子跳跃。这些患者现在有了一个靶向治疗的选择，这是他们在今天之前所没有的，”Pazdur博士指出。
作用机理
卡马替尼（Capmatinib）是一种口服激酶抑制剂，靶向并阻断遇见了，包括外显子14跳过产生的变异突变。在临床前研究中，capmatinib抑制了由突变基因驱动的癌细胞生长遇见了缺乏外显子14的变体。这种药物在肿瘤中表现出抗肿瘤活性遇见了外显子14跳过突变或遇见了放大。
卡马替尼（Capmatinib）抑制遇见了磷酸化和遇见了介导的下游信号蛋白并阻断肿瘤细胞的增殖和存活遇见了-依赖性癌细胞。
剂量和给药
卡马替尼（Capmatinib）有两种剂量，150毫克和200毫克片剂。针对该适应症的capmatinib推荐剂量为400 mg，每日口服两次，可随餐或不随餐服用。11应根据FDA批准的试验结果选择患者进行capmatinib治疗遇见了外显子14跳跃突变。
卡马替尼（Capmatinib）是由诺华公司研发的口服、选择性MET抑制剂。2020年5月6日获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市，据了解卡马替尼（Capmatinib）在国内还没有正式上市。卡马替尼（Capmatinib）的价格在35000元左右。因受各种原因影响，药物价格会不固定，建议患者咨询我们的“海得康”医学顾问询问具体的费用和购药流程。
卡马替尼（Capmatinib）的老挝仿制版本在2021年02月03日成功的全球上市。不方便远行的患者可以通过像我们这种国内专业的海外医疗服务机构“海得康”获取，可以直邮到家，无论是药物的成分还是用药治疗的安全性都保证是正品的同时价格也实惠，更适合患者长期用药。
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参考https://www.ahdbonline.com/issues/2021/december-2021-twelfth-annual-payers-guide/3177-tabrecta-capmatinib-first-fda-approved-drug-for-metastatic-nsclc-with-met-exon-14-skipping-mutation
