卡马替尼（Capmatinib）说明书

通用名：Capmatinib

商品名：Tabrecta

 

成分

活性成分:卡马替尼

非活性成分:片芯:胶体二氧化硅；交联聚维酮；硬脂酸镁；甘露醇；微晶纤维素；聚维酮；和十二烷基硫酸钠。

片剂包衣(150毫克):氧化铁，红色；黄色氧化铁；四氧化三铁；羟丙甲纤维素；聚乙二醇(PEG)4000；滑石；和二氧化钛。

片剂包衣(200毫克):氧化铁，黄色；羟丙甲纤维素；聚乙二醇(PEG)4000；滑石；和二氧化钛。

 

适应症
用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。

 

常见不良反应
手或脚肿胀、呕吐、恶心、便秘、失重、背痛、食欲不振、疲劳等。

 

建议用量

推荐剂量为400 mg，每日两次，随餐或不随餐。吞服整个药片。不要打碎、压碎或咀嚼药片。

 

禁忌症    无

 

作用机制
卡马替尼（Capmatinib）是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳过产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致一种蛋白缺失调控结构域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。在临床可达到的浓度下，抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长，并在来源于具有导致MET外显子14跳过或MET扩增的突变的人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植物模型中显示抗肿瘤活性。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

 

药物相互作用

阿巴巴拉肽     与卡马替尼（Capmatinib）联合使用时，阿鲍帕拉肽的疗效可能会降低。

阿巴美吡    卡马替尼（Capmatinib）与阿巴美吡合用时，可提高其血清浓度。

苊香豆素  Acenocoumarol与卡马替尼（Capmatinib）合用时可提高其血清浓度。

对乙酰氨基酚    卡马替尼（Capmatinib）与对乙酰氨基酚合用时可降低血清浓度。

. 阿昔洛韦     与卡马替尼（Capmatinib）合用时，阿昔洛韦的代谢可降低。

阿法替尼     阿法替尼与卡马替尼合用时，可提高其血清浓度。

阿戈美拉汀     阿戈美拉汀与卡替尼合用时可降低代谢。

阿苯达唑      阿苯达唑与卡马替尼合用时可降低代谢。
 

注意事项

间质性肺疾病(ILD)/肺炎:监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎 患者永久停用。

肝毒性:监测肝功能检查。根据严重程度，停药，减少剂量或永久停用。

光敏性风险:可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。

胚胎胎儿毒性:可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险，并使用有效的避孕方法。
 

卡马替尼（Capmatinib）是由诺华公司研发的口服、选择性MET抑制剂。2020年5月6日获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市，据了解卡马替尼（Capmatinib）在国内还没有正式上市。卡马替尼（Capmatinib）的价格在35000元左右。因受各种原因影响，药物价格会不固定，建议患者咨询我们的“海得康”医学顾问询问具体的费用和购药流程。
 

卡马替尼（Capmatinib）的老挝仿制版本在2021年02月03日成功的全球上市。不方便远行的患者可以通过像我们这种国内专业的海外医疗服务机构“海得康”获取，可以直邮到家，无论是药物的成分还是用药治疗的安全性都保证是正品的同时价格也实惠，更适合患者长期用药。

 

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参考https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33594387/