老挝联合制药Alliance Pharma卡马替尼Capanib的适应症

发布时间：2023-03-10    点击量： 次

卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳过产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致一种蛋白缺失调控结构域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。在临床可达到的浓度下，该药物抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长，并在来源于具有导致MET外显子14跳过或MET扩增的突变的人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植物模型中显示抗肿瘤活性。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖和存活。基于此作用原理，该药物疗效较好，因此被批准用于医疗用途。