靶向抗癌药卡马替尼的功效和作用

发布时间：2024-01-29    点击量： 次

卡马替尼（以前的INC280）是一种靶向MET的激酶抑制剂。c-Met的异常活化在许多癌症中都有记载，包括非小细胞肺癌(NSCLC)。导致MET外显子14跳变的突变会导致c-Met突变体的形成，其调控结构域缺失——这些突变蛋白的负调控能力降低，导致其下游活性的病理性增加。卡马替尼抑制由其内源性配体肝细胞生长因子结合引发的c-Met野生型和突变型变体的磷酸化，从而阻止c-Met介导的下游信号蛋白磷酸化，以及c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。卡马替尼是美国FDA批准的首个治疗转移性非小细胞肺癌成年患者的疗法，该患者的肿瘤突变导致间质上皮转化（MET）外显子14（METex14）跳过。