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卡马替尼:第几代靶向治疗药物及其特点

发布时间:2025-06-26    点击量:

卡马替尼(Tabrecta,通用名Capmatinib)是一种针对携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者开发的小分子靶向药物,属于新一代MET抑制剂。MET基因的异常活化在多种恶性肿瘤的发生发展中具有重要作用,尤其是外显子14跳跃突变可导致MET蛋白降解功能受损,从而促进肿瘤细胞的持续增殖与侵袭。卡马替尼的上市为该类基因突变患者提供了新的治疗选择。

从药物研发角度来看,卡马替尼被归类为新一代、选择性强的MET抑制剂,与早期的多靶点抑制剂相比,其优势在于靶点作用更集中,降低了对其他信号通路的非特异性干扰,改善了药物的耐受性和安全性。卡马替尼通过高选择性结合MET受体酪氨酸激酶,抑制MET信号通路异常活化,从而干预肿瘤细胞的增殖、存活与转移过程。临床试验数据显示,卡马替尼对携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者具有一定的客观缓解率和疾病控制率,部分患者可实现肿瘤缩小或疾病稳定。
该药物的标准用法为每日两次,每次400毫克,可随餐或空腹服用,需整片吞服,不能压碎或咀嚼。卡马替尼的不良反应包括外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、食欲下降和肝功能异常等,大多可通过剂量调整或对症治疗缓解。针对不良反应,推荐的剂量调整为每日两次每次300毫克,必要时进一步降低至每日两次每次200毫克,若无法耐受最低剂量,需考虑停药。
总之,卡马替尼作为新一代、高选择性的MET抑制剂,具有靶点明确、疗效稳定和相对良好的耐受性特点,为携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者提供了新的靶向治疗方案,提升了该类患者的治疗可及性和预后管理水平。
参考链接:https://www.novartis.com/our-products/pipeline/capmatinib

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