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戈沙妥珠单抗(Trodelvy®拓达维)的吸收/代谢/消除

发布时间:2022-08-29    点击量:

戈沙妥珠单抗(Sacituzumab govitecan-hziy)商品名:Trodelvy®拓达维。是一种靶向细胞毒性剂,适用于患有转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)的成年患者,这些患者之前接受了两种或更多种转移性疾病治疗。同时,也适用于治疗以前接受过铂类治疗和程序性死亡受体-1 (PD-1)或程序性死亡配体1 (PD-L1)抑制剂的成年患者的局部晚期或转移性尿路上皮癌。
吸收:接受10 mg/kg戈沙妥珠单抗治疗的患者最大结合物的浓度为243,000±45,600 ng/mL最大游离SN-38的浓度为127±60 ng/mL。同样,AUC0-168对于结合/游离SN-38,其浓度分别为5,210,000±1,230,000和3,900±1,830 ng·h/mL。
新陈代谢:尚未对戈沙妥珠单抗的代谢进行广泛研究。已知SN-38部分通过UGT1A1进行O-葡萄糖醛酸化,推测是在肝脏中,并且在接受治疗的患者血清中发现了SN-38葡萄糖醛酸代谢物SN-38G。
消除途径:没有关于戈沙妥珠单抗消除的详细信息;众所周知,SN-38在肾脏中的消除很少,预计粪便途径将是主要原因。
戈沙妥珠单抗刚刚在国内上市,但是药源紧缺,价格十分高昂。戈沙妥珠单抗目前只有美国原研药,没有国外仿制药。海得康可帮助患者联系香港合作药房进行购买,具体价格请咨询海得康医学顾问。
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