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戈沙妥珠单抗是靶向药吗?科学解析来了

发布时间:2025-03-28    点击量:

戈沙妥珠单抗(Sacituzumab Govitecan,商品名如Trodelvy、拓达维)是一种针对特定靶点设计的抗体药物偶联物(ADC)。其核心机制在于通过靶向特定的癌细胞标志物——滋养层细胞表面抗原2(Trop-2),将化疗药物精确地传递到表达Trop-2的肿瘤细胞上,从而实现对癌细胞的精准打击。
Trop-2是一种在多种实体瘤中高表达的细胞表面糖蛋白,尤其在乳腺癌、宫颈癌、结肠癌等癌症中表达显著。这种表达差异使Trop-2成为肿瘤治疗的理想靶标。

戈沙妥珠单抗由靶向Trop-2抗原的人源化IgG1抗体与拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的代谢活性产物SN-38通过可水解的Linker偶联而成。这种结构使得药物能够在血液中保持稳定,而在溶酶体和酸性肿瘤微环境中水解释放SN-38,从而发挥强大的细胞毒作用。
戈沙妥珠单抗已在多种癌症治疗中展现出优异的疗效。例如,在治疗三阴性乳腺癌(TNBC)的III期ASCENT研究中,戈沙妥珠单抗显著改善了患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),客观缓解率(ORR)也显著高于化疗标准方案。此外,在非小细胞肺癌(NSCLC)和尿路上皮癌等癌症中,戈沙妥珠单抗也表现出了良好的抗肿瘤活性。
尽管戈沙妥珠单抗具有显著的疗效,但患者在使用过程中仍需注意其相关使用禁忌和不良反应。例如,对该药成分过敏的患者应禁止使用。同时,患者在使用期间需密切关注可能出现的不良反应,如中性粒细胞减少、恶心、腹泻、疲劳等。一旦出现严重不良反应,应立即停药并就医。
参考资料:https://www.trodelvy.com/
 

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