戈沙妥珠单抗的详细说明书内容
发布时间：2025-07-01 点击量： 次
适应症：
1.局部晚期或转移性乳腺癌含两类：一是 mTNBC 成年患者，经两次及以上系统治疗，至少一种针对转移病；二是 HR+，HER2-且不可切除或转移的，经内分泌及两种以上其他系统治疗者。
2.局部晚期或转移性 mUC 成人患者，接受过含铂化疗和 PD-1/PD-L1 抑制剂。
作用机制：
戈沙妥珠单抗是一种抗体 - 药物偶联物（ADC）。它由抗 Trop -2 单克隆抗体、可裂解的连接子和拓扑异构酶 I 抑制剂 SN -38 组成。Trop -2 是一种在多种实体瘤细胞表面高表达的跨膜糖蛋白，与肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移等过程密切相关。戈沙妥珠单抗中的抗 Trop -2 单克隆抗体能够特异性地识别并结合肿瘤细胞表面的 Trop -2 抗原，形成抗体 - 抗原复合物。随后，复合物被肿瘤细胞内吞，在细胞内的酸性环境和酶的作用下，可裂解的连接子断裂，释放出具有细胞毒性的 SN -38。SN -38 是拓扑异构酶 I 抑制剂，能够抑制拓扑异构酶 I 的活性，干扰 DNA 的复制和转录过程，导致肿瘤细胞死亡。这种精准的靶向作用使得戈沙妥珠单抗能够在杀伤肿瘤细胞的同时，减少对正常细胞的损伤。
用药方法：
戈沙妥珠单抗在成人癌症治疗中的剂量有明确规范。针对乳腺癌，通常以 21 天为一个治疗周期，在第 1 天和第 8 天进行静脉注射，剂量为每次 10 mg/kg，且每次最大剂量就是 10 mg/kg，持续治疗至疾病出现进展，或是出现患者无法耐受的毒性反应。而用于膀胱癌和泌尿道癌治疗时，剂量方案与乳腺癌一致，同样是 21 天周期，第 1、8 天静脉注射 10 mg/kg，最大剂量 10 mg/kg，直至疾病进展或毒性不可接受。
戈沙妥珠单抗治疗可能会引起多种副作用。常见的副作用包括中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、腹泻、恶心、呕吐、疲劳、脱发、便秘、食欲减退等。中性粒细胞减少症是较为严重的副作用之一，可能导致患者感染的风险增加。腹泻也是常见的不良反应，严重时可能会引起脱水和电解质紊乱。此外，还可能发生输注相关反应，表现为发热、寒战、皮疹、呼吸困难等。长期使用戈沙妥珠单抗还可能对肝脏和肾脏功能产生一定的影响，需要定期进行肝功能和肾功能检查。
警告及注意事项：
使用戈沙妥珠单抗前，需要对患者进行全面的评估，包括 Trop -2 表达水平、身体状况、既往治疗史等。对于有严重过敏史的患者，应谨慎使用。在治疗过程中，要密切监测患者的血液学指标，如中性粒细胞计数、血红蛋白水平等，及时处理中性粒细胞减少症等不良反应。对于出现腹泻的患者，应给予适当的止泻药物和支持治疗，防止脱水和电解质紊乱。同时，要注意观察患者是否出现输注相关反应，一旦发生应立即停止输注，并给予相应的处理。此外，戈沙妥珠单抗可能会对胎儿造成损害，孕妇和哺乳期妇女应避免使用。
药物相互作用：
与强效的细胞色素 P450 3A4 抑制剂或诱导剂合用时，可能会影响戈沙妥珠单抗的代谢和清除，从而改变其血药浓度和疗效。因此，在使用戈沙妥珠单抗期间，如需合用其他药物，应告知医生，以便医生评估药物相互作用的风险，并调整治疗方案。
特殊人群用药：
戈沙妥珠单抗可能会对胎儿造成伤害，孕妇使用该药物可能会导致胎儿畸形、流产等不良后果。
参考资料：https://www.trodelvy.com/
