阿比特龙的作用机制？
发布时间：2018-10-30 点击量： 次
阿比特龙的作用机制？阿比特龙是一种治疗前列腺癌的新型内分泌药物，临床上主要适用于与泼尼松联用，为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。阿比特龙的作用机制如下。
前列腺癌是一种依赖于体内雄激素的疾病，雄激素可刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。正常男性体内的雄激素主要来源于睾丸和肾上腺。传统的内分泌治疗中：
1、去势治疗（手术去势：双侧睾丸切除；药物去势：注射戈舍瑞林或亮丙瑞林或曲普瑞林等）可阻断睾丸来源的雄激素。
2、抗雄治疗（口服抗雄药物：比卡鲁胺或氟他胺等）可有效阻断雄激素对前列腺癌的“滋养”作用。
随着前列腺癌的进展，肿瘤组织细胞自身亦可产生雄激素，虽然传统内分泌治疗可阻断来自于睾丸和肾上腺的雄激素，但是无法阻断肿瘤细胞自身产生的雄激素，在mCRPC阶段，雄激素受体对于低水平的雄激素更加敏感，所以此时患者血清睾酮虽然处于去势水平，但是来自于肿瘤细胞的低水平的雄激素仍然可以驱动疾病进展，此时的疾病状态就是去势抵抗阶段。
阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂，可特异性抑制CYP17（17α羟化酶和c17,20裂解酶）的活性，而CYP17是雄激素合成的必须酶，如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，达到抑制疾病进展的目的。
近期研究显示，阿比特龙在患者体内代谢生成D4A（Δ4-阿比特龙），它更具生理学活性，D4A不但能阻断雄激素的生物合成，还能对雄激素受体直接产生强效拮抗作用。
醋酸阿比特龙是阿比特龙的前体药，在体内可以迅速转化成阿比特龙。总体来说，阿比特龙的耐受性良好，在治疗去势抵抗性前列腺癌上有很大的亮眼表现，在中国患者中深受信赖。
阿比特龙的服用方法
