阿伐曲泊帕（Avatrombopag）——临床药理学
发布时间：2022-08-12 点击量： 次
阿伐曲波帕（Avatrombopag）适用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者。慢性肝病患者不得通过服用此药来恢复正常的血小板计数。本文将介绍的是此药物的相关药理学知识。
作用机理
阿伐曲波帕（Avatrombopag）是一种口服生物可利用的小分子TPO受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞的巨核细胞增殖和分化，导致血小板产量增加。阿伐曲波帕（Avatrombopag）不与TPO竞争与TPO受体的结合，并与TPO对血小板生成有叠加效应。
血小板反应
给成年患者服用阿伐曲波帕（Avatrombopag）可导致剂量和剂量依赖性的血小板计数升高。在开始治疗的3至5天内观察到血小板计数开始增加，在10至13天后达到峰值。治疗后，血小板计数逐渐下 降，回到接近基线值。
心脏电生理学
在与40 mg和60 mg剂量相似的剂量下，阿伐曲波帕（Avatrombopag）没有将QT间期延长至任何临床相关程度。根据对慢性肝病患者合并临床试验数据的分析，最高推荐治疗剂量方案预计不会产生> 20 ms的平均QTc延长效应。
单剂量10 mg(最低批准剂量的0.5倍)至80 mg(最高推荐剂量的1.3倍)后，阿伐曲波帕（Avatrombopag）表现出剂量比例药代动力学。健康受试者服用40 mg阿伐单抗后，其最大浓度(Cmax)的几何平均值(%CV)为166 (84%) ng/mL，外推至无穷大的时间-浓度曲线下面积(AUC0-inf)为4198(83%)ng.hr/mL.。健康受试者和慢性肝病人群的阿伐单抗药代动力学相似。
吸收
达到最大浓度的中值时间(Tmax)出现在给药后5至6小时。
食物的影响
当与低脂肪膳食(500卡路里，3克脂肪，15g蛋白，和108克碳水化合物)或高脂肪餐(918卡路里，59克脂肪，39克蛋白质，59克碳水化合物)。阿伐曲波帕（Avatrombopag）暴露在食物中的可变性降低了40%至60%。与禁食状态相比，当给予低脂或高脂膳食时，avatrombopag的Tmax延迟0至2小时(平均Tmax范围为5至8小时)。
分布
阿伐曲波帕（Avatrombopag）的估计平均分配量(%CV)为180 L (25%)。阿伐曲波帕（Avatrombopag）与人血浆蛋白的结合率超过96%。
清除
阿伐曲波帕（Avatrombopag）的平均血浆消除半衰期(%CV)约为19小时(19%)。阿伐曲波帕（Avatrombopag）清除率的平均值(%CV)估计为6.9升/小时(29%)。
代谢
阿伐曲波帕（Avatrombopag）主要由细胞色素P450 CYP2C9和CYP3A4代谢。
排泄
粪便排泄量占给药剂量的88%,其中34%的剂量以未改变的阿伐曲波帕（Avatrombopag）形式排泄。只有6%的给药剂量在尿液中发现。
据小编了解2020年4月16日阿伐曲泊帕片(Avatrombopag)在国内已经上市了，并且纳入了国家医保当中，患者可以在国内的各大药店以及医院凭药方进行购买，用医保报销。但是原厂药即使进医保价格也是相当贵的，而且报销有限，每月都是定量开，非常不方便，所以很多患者会选择海外购药。建议患者咨询我们的“海得康”医学顾问询问具体的费用和购药流程。
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参考https://www.rxlist.com/doptelet-drug.htm#clinpharm
作者：海得康医学部张蕊
