埃罗妥珠单抗（elotuzumab）作用机制

发布时间：2022-10-31    点击量： 次

2015年11月30日美国FDA批准百时美施贵宝和艾伯维公司研发埃罗妥珠单抗上市。埃罗妥珠单抗联合使用化学疗法来治疗多发性骨髓瘤(骨髓癌)。
 

埃罗妥珠单抗是一种人源化IgG1免疫刺激性单克隆抗体，靶向并结合SLAMF7的胞外结构域，不与SLAM家族的其他成员相互作用。埃罗妥珠单抗结合在多发性骨髓瘤细胞（MM）和自然杀伤细胞（NK）细胞上表达的SLAMF7，但对这些细胞的影响不同。埃罗妥珠单抗通常被描述为具有直接和间接的双重作用机制。埃罗妥珠单抗的直接效果是通过NK细胞的活化，由此埃罗妥珠单抗的Fc部分与活化的Fc受体CD16结合，该受体是NK细胞上SLAMF7的细胞外部分.这导致细胞质结构域中两个基于酪氨酸的基序，酪氨酸281 (Y281)和261(Y261)的磷酸化。磷酸化的Y281能够募集介导细胞活化的EAT-2通过与含SH2结构域的效应分子如磷脂酶C [PLC]和磷脂酰肌醇3-激酶[PI3Ks]的相互作用。这些效应分子水解膜磷脂的子集，从而激活钙流量和细胞外信号调节激酶。

目前埃罗妥珠单抗暂未在中国上市。埃罗妥珠单抗在美国规格为300mg的价格约为2100美元，折合人民币15700元左右。药物的价格是随着汇率波动而改变的，这里列出的价格并不一定是实际的最终的价格药物。

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