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艾曲波帕的作用机制、新陈代谢及适应症

发布时间:2022-08-09    点击量:

    艾曲波帕是一种口服生物可利用的小分子血小板生成素受体激动剂,用于治疗与各种病因相关的血小板减少症或再生障碍性贫血。 


 
    艾曲波帕的作用机制:作为一种血小板生成素受体激动剂,可与人血小板生成素受体的跨膜区相互作用,是STAT和JAK磷酸化的刺激物。与重组血小板生成素不同,艾曲波帕不以任何方式激活AKT途径。应该注意的是,当给再生障碍性贫血患者使用艾曲波帕时,除了血小板数量之外的其他谱系都增加了,这表明或者艾曲波帕在体内增强了血小板生成素的作用。

    艾曲波帕的新陈代谢:艾曲波帕的峰值吸收出现在口服给药后约2-6小时,75 mg剂量后药物相关物质的总口服吸收估计至少为52%。基于放射性标记的研究,血细胞中艾曲波帕的浓度约为血浆浓度的50%至79%。艾曲波帕主要通过包括切割、氧化和与葡萄糖醛酸、谷胱甘肽或半胱氨酸结合的途径进行代谢。体外研究表明,CYP1A2和CYP2C8负责艾曲波帕的氧化代谢。UGT1A1和UGT1A3负责艾曲波帕的葡萄糖醛酸化。艾曲波帕代谢物主要通过粪便排出(59%),31%通过肾脏排出。

    艾曲波帕的适应症:
    1.持续性或慢性免疫性血小板减少症患者的血小板减少症治疗
艾曲波帕适用于治疗对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术反应不足的患有持续性或慢性免疫性血小板减少症(ITP)的1岁及以上成人和儿童患者的血小板减少症。艾曲波帕应仅用于血小板减少程度和临床状况会增加出血风险的ITP患者。
    2.丙型肝炎患者血小板减少症的治疗
艾曲波帕适用于治疗慢性丙型肝炎患者的血小板减少症,以便开始和维持基于干扰素的治疗。艾曲波帕应仅用于其血小板减少的程度阻止了干扰素治疗的开始或限制了维持干扰素治疗的能力的慢性丙型肝炎患者。
    3.重型再生障碍性贫血的治疗
艾曲波帕适用于与标准免疫抑制疗法(IST)联合使用,用于成人和2岁及以上患有严重再生障碍性贫血的儿童患者的一线治疗。同时,艾曲波帕也适用于对免疫抑制治疗反应不足的重度再生障碍性贫血患者的治疗。

    艾曲波帕的使用限制:不适用于骨髓增生异常综合征患者的治疗(MDS);与不含干扰素的直接作用抗病毒药物联合使用治疗慢性丙型肝炎感染的安全性和有效性尚未确定。更多关于该药品的相关资讯可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。

    2018年7月,艾曲波帕获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市。诺华集团艾曲波帕原研药每盒售价约为5890元人民币,药品规格为25mg*28片。按照推荐剂量服用,大多数患者的起始剂量是25mg/天,每月治疗的经济负担较重。据了解,在海外直接购买原研药会比较便宜,同时孟加拉版艾曲波帕也已上市。

文章来源:WedMD网站对艾曲波帕的介绍

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