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艾曲泊帕(Eltrombopag)与阿伐曲波帕(Avatrombopag)的区别

发布时间:2023-03-29    点击量:

艾曲泊帕(Eltrombopag)是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,可通过与TPO受体结合而促进血小板水平的升高,但对血小板聚集无明显作用。一些研究发现,阿托品可以显著提高成年ITP患者的血小板水平,减少出血事件的发生。优势:临床试验开展最早,患者临床经验最丰富,优势劣势明显。美国FDA已经批准用于治疗ITP和再生障碍性贫血。缺点:其中血栓栓塞、剥脱性皮炎、急性肝功能衰竭、急性肾功能衰竭为严重不良反应。且能够螯合二价阳离子,包括铁,这有助于除铁,但是由于这个原因,对给药时间和胃肠条件有严格要求。
阿伐曲波帕(Avatrombopag)是第二代血小板生成素受体激动剂,分别于2018年5月和2019年6月获得美国FDA批准,用于治疗需要选择性诊断程序或程序的慢性肝病(CLD)相关性血小板减少症和免疫性血小板减少症(ITP)。最近的研究表明,阿伐曲波帕用于CLD和ITP患者时,可以显著增加血小板计数,降低术后七天内因出血需要抢救的患者比例,耐受性良好。优点:药物作用机制和代谢与恩曲他滨不同。不同人群肝肾功能都没有受到影响。特别是对肝功能的影响,适用于肝病患者。该药物适用人群广,使用方便。尽管如此,缺点在于其价格高,临床试验数量少,样本量小,时间短,使得治疗在许多复杂的临床情况下不明确。
艾曲泊帕用于治疗患有慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)的成人的低血小板计数,当某些其他药物或切除脾脏的手术效果不够好时。ITP是一种由于血液中血小板数量异常低而可能导致异常瘀伤或出血的疾病。艾曲泊帕最近也获得批准(2012年末),用于治疗慢性丙型肝炎患者的血小板减少症(低血小板计数),允许他们开始并维持基于干扰素的治疗。

艾曲泊帕是一种口服生物可利用的小分子TPO受体激动剂,可与人TPO受体的跨膜区相互作用。艾曲泊帕是STAT和JAK磷酸化的刺激物。与重组TPO或romiplostim不同,艾曲泊帕不以任何方式激活AKT途径。应该注意的是,当给予再生障碍性贫血患者时,除了血小板计数之外的其他谱系都增加了,这表明或者艾曲泊帕在体内增强了TPO的作用;或者有一个尚未发现的作用机制在起作用。
艾曲泊帕已经在国内上市,并且纳入医保,所以患者可以在国内购买。因为各地医保政策不同,所以报销后价格也不同,价格大约在3000~5000元左右,具体请咨询当地医院药房或者医保局。国外的艾曲泊帕有原研药和仿制药,原研药有土耳其原研药和印度版原研药,二者价格相差无几,大约在1600元左右。仿制药版本比较多,有印度、孟加拉、老挝仿制药,仿制药比较便宜的是孟加拉珠峰制药的艾曲泊帕,价格在300元左右;其他仿制药在1000~1200元左右,且原研药与仿制药药物成分基本一致。
阿伐曲波帕是一种口服小分子血小板生成素受体(c-Mpl)激动剂,可增加血小板数量,但不增加血小板活化。这减少了对输血的需求。患有血小板减少症和慢性肝病(导致血小板减少症)的患者通常需要在手术前输注血小板,以降低出血风险。血小板减少症(或血小板数量减少)是慢性肝病患者的常见并发症,是肝病的直接结果或基于干扰素的抗病毒治疗的结果。阿伐曲波帕于2018年5月21日获得FDA批准,用于计划接受手术的患有慢性肝病的成人的血小板减少症(低血小板)。阿伐曲波帕是慢性肝病患者的第一个口服治疗选择,通过将血小板计数增加到大于或等于50,000/微升的最佳水平,使大量患者避免在手术前输注血小板。
阿伐曲波帕是一种口服生物可利用的小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,可刺激骨髓祖细胞的巨核细胞增殖和分化,导致血小板产量增加。阿伐曲波帕在结合TPO受体方面不与血小板生成素竞争,并且与TPO在血小板生成方面具有相加的药理作用。阿伐曲波帕是一种血小板生成素受体(TPOR;MPL)激动剂,具有可能的巨核细胞生成刺激活性。给药后,阿伐曲波帕结合并刺激血小板促血小板生成素受体(TPOR ),这可导致巨核细胞从骨髓祖细胞增殖和分化。这一过程增加了血小板的生成,可能有助于预防化疗诱导的血小板减少症(CIT)。TPOR被分类为细胞因子受体和造血素受体超家族的成员。
阿伐曲泊帕已经在国内上市,并且纳入医保。目前国内价格大部分都在5000元左右(具体请咨询当地药房)。国外比较便宜的主要是孟加拉仿制药,价格在1700元左右,只有国内价格的3/1,药物成分与国内相同。想要购买孟加拉仿制阿伐曲泊帕只能通过海外购买,与国内的药物成分一致。

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