奥贝胆酸与熊脱氧胆酸有什么区别
发布时间：2018-11-16 点击量： 次
奥贝胆酸与熊脱氧胆酸有什么区别 目前奥贝胆酸已被批准临床用于治疗原发性胆汁性胆管炎。原发性胆汁性胆管炎又称原发性胆汁性肝硬化，是一种於胆性疾病，发病缓慢，呈进行式。一般来说，外在症状不明显，患者会出现食欲减退、恶心乏力、皮肤瘙痒等症状，目前国内多使用熊脱氧胆酸进行治疗，那么新特药奥贝胆酸与熊脱氧胆酸有什么区别呢？
奥贝胆酸在国外已上市，经批准用于治疗原发性胆汁性胆管炎；熊脱氧胆酸是目前国内用于治疗该病的临床药物。奥贝胆酸(OCA)是人初级胆汁酸(鹅脱氧胆酸)的半合成衍生物，与熊脱氧胆酸(UDCA)结构上基本相似，只相差6-C乙基取代和羟基异构，这一重要区别使得奥贝胆酸对FXR信号通路激活，且活性更高，药效剂量是UDCA不到1%。所以从机制上来说，奥贝胆酸对熊脱氧胆酸的补充机制应该将对其应答不佳或无应答的患者作为目标人群，而这也是开发的难点。
奥贝胆酸对于胆汁池的作用为：FXR火花由胆固醇以及有胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸，同时促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸；熊脱氧胆酸则是稀释了疏水的胆汁毒性浓度。
目前，对于原发性胆汁性胆管炎这种疾病的研究并不深入，对于发病原因和有效的治疗方法探索有限，只能对病情进行最大幅度的缓解，更多的治疗方法有待继续研究。
