奥希替尼的功效与作用是什么，它适用于哪些病症的治疗？
发布时间：2025-04-08 点击量： 次
奥希替尼（Osimertinib）是一种靶向抗癌药物，属于第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。其核心作用机制是通过不可逆结合EGFR敏感突变（如19号外显子缺失、L858R及T790M耐药突变），阻断下游PI3K/AKT/mTOR和RAS/RAF/MEK/ERK信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的分裂与增殖。相较于传统化疗药物，奥希替尼具有更高的选择性和更低的全身毒性，尤其适用于携带EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
1. 辅助治疗：适用于已切除肿瘤的成年非小细胞肺癌患者，其肿瘤具有EGFR第19外显子缺失或第21外显子L858R突变，旨在降低复发风险。
2. 局部晚期不可切除（III期）非小细胞肺癌：适用于同步或序贯铂类放化疗后疾病未进展的患者，且肿瘤具有EGFR外显子19缺失或L858R突变。
3. 转移性非小细胞肺癌的一线治疗：针对肿瘤具有EGFR外显子19缺失或L858R突变的患者，奥希替尼可单独使用或联合培美曲塞和铂类化疗。
4. T790M耐药突变阳性患者：对于EGFR TKI治疗期间或之后疾病进展的转移性非小细胞肺癌患者，奥希替尼可有效克服T790M耐药性。
在安全性方面，奥希替尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、甲沟炎、口腔炎等，多为轻度至中度，通过对症治疗或剂量调整可控。然而，需警惕间质性肺病（ILD）、QT间期延长等严重不良反应，一旦出现相关症状应立即停药并就医。
总之，奥希替尼通过精准抑制EGFR突变信号通路，在延长患者生存期、改善症状及生活质量方面展现出显著优势。其多阶段适应症覆盖了从术后辅助到晚期治疗的全病程管理，为EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者提供了高效、安全的治疗选择。临床应用中需严格遵循指南建议，结合患者个体情况制定治疗方案，并密切监测不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB09330
