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奥希替尼(泰瑞沙)在靶向药中属于第几代药物

发布时间:2025-10-10    点击量:

奥希替尼属于第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是非小细胞肺癌靶向治疗领域的重要突破。第一代EGFR-TKI(如吉非替尼、厄洛替尼)主要针对EGFR敏感突变(外显子19缺失和外显子21 L858R突变)抑制酪氨酸激酶活性,但长期使用易产生耐药,尤其是T790M突变,导致疾病进展。第二代TKI(如阿法替尼)虽提高了结合力,但仍存在耐药及副作用问题。

奥希替尼作为第三代EGFR-TKI的核心优势在于对EGFR敏感突变和T790M耐药突变具有高选择性抑制作用,同时对野生型EGFR的抑制较低,因此在治疗中不良反应较轻,皮疹、腹泻等发生率低于第一代和第二代药物。第三代特性还包括不可逆结合EGFR突变蛋白,能够有效抑制耐药克隆的增殖,延缓疾病进展。
第三代EGFR-TKI的出现改变了晚期NSCLC患者的治疗策略。对于在第一代或第二代EGFR-TKI治疗后出现T790M突变进展的患者,奥希替尼能够成为二线或转线治疗选择。同时,它也被批准用于EGFR突变阳性非小细胞肺癌的初始一线治疗,显示出与传统TKI相比更长的无进展生存期和良好的耐受性。
奥希替尼在中枢神经系统(CNS)转移患者中也显示出显著疗效,能穿过血脑屏障抑制脑转移,这是第一代和第二代TKI较难达到的优势。其口服给药方便、每日一次,利于长期维持治疗和提高患者依从性。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB09330

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